丁丙諾啡
丁丙諾啡(Buprenorphine)是一種用以治療鴉片類物質成癮與急、慢性疼痛的藥物,市面上以「速百騰」(subutex)等名稱販售[3]。此藥可藉由口腔黏膜吸收、液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用[3]。如是作為治療鴉片成癮時,建議需有護理人員在旁[3],而若療程較長時,則通常會建議加入納洛酮(naloxone,一種鴉片受體拮抗劑),組合為配方後使用[3]。一般而言,患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果,並可持續達24小時[3]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
---|---|
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol | |
临床数据 | |
商品名 | Subutex |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a605002 |
医疗法规 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | 舌下、口頰投藥、肌肉注射, 經皮, 鼻腔给药、直肠、口服给药 |
合法狀態 | |
合法状态 |
|
药代动力学数据 | |
生物利用度 | 舌下:30%[1] Intranasal: 48%[2] |
蛋白结合度 | 96% |
代谢 | 肝臟(CYP3A4、CYP2C8) |
開始出現藥效 | 30分鐘[3] |
生物半衰期 | 37小時(從20–70小時) |
作用时间 | 最長可達24小時[3] |
排泄 | 胆汁及腎 |
识别 | |
CAS注册号 | 52485-79-7 |
ATC代码 | N02AE01 N07 |
PubChem | CID 644073 |
IUPHAR/BPS | 1670 |
DrugBank | DB00921 |
ChemSpider | 559124 |
UNII | 40D3SCR4GZ |
KEGG | D07132 |
ChEBI | CHEBI:3216 |
ChEMBL | CHEMBL511142 |
化学 | |
化学式 | C29H41NO4 |
摩尔质量 | 467.64 g/mol |
| |
|
此藥的副作用包括引發換氣不足(呼吸減緩)、嗜睡、腎上腺功能不全、長QT綜合症(一種心臟病)、低血壓、過敏及鴉片類物質成癮等[3]。而若用藥者有癲癇發作的病史,則亦有引發更嚴重癲癇的風險[3];不過通常而言,停用本藥後僅會出現輕微的戒斷症狀[3]。目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚,且不建議在餵母乳期間使用[3]。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體[3],依據受體的不同,此藥可以作為激動劑、部分激動劑或是受體拮抗劑[3]。
美國在1981年通過將丁丙諾非列為藥物[3],2012年時,全美開出了930萬筆處方籤[4]。也有人將此藥用作娛樂用途,為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入[4],也有些人將它當作海洛因的替代品[4]。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III的管制藥物[4]。
參考資料
- Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. . Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106. 温哥华格式错误 (帮助)
- Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. . J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.
- . drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. (原始内容存档于2017-07-18).
- Drug Enforcement Administration. (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. (原始内容存档 (PDF)于2020-11-11).
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.