四环类抗抑郁药
四环抗抑郁药（英語：，缩写作 TeCAs）是一种在1907s被引入的抗抑郁药。他们是因其化学结构含有四个原子环而命名，与三环抗抑郁药紧密相关，即含有三个原子环。
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四環抗憂鬱藥清單
如下:
- 已上市
- Maprotiline (Deprilept, Ludiomil, Psymion)
- 米塞林 (Bolvidon, Norval, Tolvon)
- 米氮平 (Remeron, Avanza, Zispin)
- Pirlindole (Pirazidol) — 在俄羅斯使用的四環可逆單胺氧化酶A抑制劑 (RIMA)
- Setiptiline (Tecipul)
- 未上市
- Aptazapine (CGS-7525A)
- Metralindole — 一個四環的可逆單胺氧化酶A抑制劑
- Esmirtazapine (ORG-50,081)
- Oxaprotiline (C 49-802 BDA)
藥理學
結合特性
以下比較四環抗憂鬱藥對各結合位點的親和性 (Kd (nM)):[1][2][3][4][5][6][7][8][9]
| 化合物 | SERT | NET | DAT | 5-HT1A | 5-HT2A | α1 | α2 | D2 | H1 | mACh |
| Amoxapine | 58 | 16.0 | 4,310 | 220 | 0.6 | 50 | 2,600 | 160 | 25 | 1,000 |
| Loxapine | 2,400 | 380 | 9,000 | 2,900 | 1.7 | 28 | 2,400 | 70 | 4.9 | 450 |
| Maprotiline | 5,800 | 11.1 | 1,000 | 12,000 | 120 | 91 | 9,400 | 350 | 2.0 | 560 |
| 米塞林 | 4,000 | 101 | 9,400 | 190 | 4.3 | 74 | 4.3 | 2,197 | 1.7 | 820 |
| 米氮平 | >100,000 | 1,640 | >100,000 | ? | 69 | 500 | 19 | >5,454 | 0.1 | 670 |
| Oxaprotiline | 3,900 | 4.9 | 4,340 | 67,000 | 2,400 | 620 | 42,000 | ? | 21 | 2,900 |
参考文献
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- Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E. . European Journal of Pharmacology. March 1999, 368 (2–3): 277–283. PMID 10193665. doi:10.1016/S0014-2999(99)00005-9.
- Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E. . European Journal of Pharmacology. November 1987, 143 (2): 279–282. PMID 2891550. doi:10.1016/0014-2999(87)90544-9.
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- Fernández J, Alonso JM, Andrés JI, 等. . Journal of Medicinal Chemistry. March 2005, 48 (6): 1709–12. PMID 15771415. doi:10.1021/jm049632c.
- de Boer TH, Maura G, Raiteri M, de Vos CJ, Wieringa J, Pinder RM. . Neuropharmacology. April 1988, 27 (4): 399–408. PMID 3419539. doi:10.1016/0028-3908(88)90149-9.
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