多粘菌素B
多粘菌素B(英語:,又名多黏菌素B)是一种主要用于治疗革兰氏阴性菌感染药物。它是从一种名为Bacillus polymyxa的细菌中被分离出来的。多粘菌素B是多粘菌素的一种,由两种非常近似的化合物混合而成:多粘菌素B1和多粘菌素B2。除变形杆菌属外,它对几乎所有革兰氏阴性杆菌均有杀菌作用。多粘菌素的作用原理是与细胞膜粘附,改变细胞膜的结构使之通透性变强,细胞因吸收周围环境过多的水分而膨胀死亡。它是带有正电荷的碱性蛋白,像常用于去污的表面活性剂一样。副作用包括神经毒性以及急性肾小管坏死。
- 多粘菌素通常与脂肪酸结合,在生理条件下具有表面活性剂作用,具有亲水和疏水的双重特性
- 多粘菌素只用于革兰氏阴性菌感染的治疗,对革兰氏阳性菌几乎没有抗菌活性,因为革兰氏阳性菌的细胞壁太厚无法与细胞膜结合
系统(IUPAC)命名名称 | |
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N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris
(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12-
(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-
heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]
amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]
amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | 外用、静脉注射、肌肉注射、鞘内注射或滴眼 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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识别 | |
CAS注册号 | 1405-20-5 |
ATC代码 | A07AA05 J01 S01 S02 S03 QJ51 |
PubChem | CID 5702105 |
DrugBank | DB00781 |
ChEMBL | CHEMBL1201283 |
NIAID ChemDB | 007797 |
化学 | |
化学式 | C56H100N16O17S |
摩尔质量 | 1301.56 g/mol |
作用机制
- 改变细胞壁的通透性:与细胞壁脂多糖区域的一个带负电区域结合,这个区域对于处于环肽区的带有正电的氨基酸基团有吸引力,而这个区域通常是钙离子及镁离子的结合区域。这造成了细菌细胞外膜的不稳定。
- 多黏菌素的脂肪酸基团溶解了细胞膜的疏水基团,细胞膜被断离。
- 细胞内容物露出,细胞呼吸作用被阻止。
- 多黏菌素可以与内毒素结合使之丧失活性。[1]
- 以上作用机制无特异性,对各种类型的细胞膜均有效。
其他
2019冠狀病毒病疫情期間,有媒體報道患者使用多粘菌素B後會出現皮膚顏色變黑現象[2]。
参考资料
- Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. . Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364. PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. (原始内容存档于2019-12-14).
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