布地奈德

**布地奈德**
系统（IUPAC）命名名称
	16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
临床数据
商品名	Pulmicort, Rhinocort, Entocort, others
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a608007
医疗法规	EU EMA: yes;
妊娠分级	US: B (非人类研究中表明无风险) ;
给药途径	By mouth, nasal, tracheal, rectal
合法狀態
合法状态	AU: 限药店出售 (S2) ; CA: 处方药（℞-only） ; UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: OTC and Rx-only;
药代动力学数据
生物利用度	10-20%（首渡效應）
蛋白结合度	85-90%
代谢	肝臟（CYP3A4）
生物半衰期	2.0-3.6 hours
排泄	尿、糞便
识别
CAS注册号	51333-22-3
ATC代码	A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChem	CID 40000
DrugBank	DB01222
ChemSpider	4444479
UNII	Q3OKS62Q6X
KEGG	D00246
ChEMBL	CHEMBL1370
其他名称	11β,21-Dihydroxy-16α,17α-(butylidenebis(oxy))pregna-1,4-diene-3,20-dione
PDB配体ID	8W5 (PDBe, RCSB PDB)
化学
化学式	C25H34O6
摩尔质量	430.534 g/mol
	SMILES CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C;
	InChI InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1 ; Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA ;

布地奈德（Budesonide），常見商品名Pulmicort，是一种肾上腺皮质激素类药[1]。本品可以製成定量吸入劑、藥丸、鼻內噴劑，以及肛門塞劑等等[1][2]。吸入劑型長期使用可用於治療哮喘及慢性阻塞性肺病[1][3][4]。鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎和鼻息肉[2][5]。緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症、溃疡性结肠炎，以及微小性結腸炎等炎症性肠病[6][7][8]。

吸入劑型常見副作用包含吸入性肺炎、咳嗽，以及頭痛[1]。錠劑型的常見副作用則包含疲憊、嘔吐，以及關節疼痛[1]。嚴重副作用包含感染風險上升、骨強度下降，以及白内障[1]。長期服用錠劑可能會導致腎上腺機能不足[1]。因此長期使用錠劑者，驟然停用相當危險[1]。妊娠期間使用吸入劑型顯示為安全[1]，本品為一種糖皮质激素類藥物[1]。

本品最早於1973年取得專利[9]，並於1981年開始上市用於治療氣喘[10]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品屬於通用名药物[12]。2014年，含200劑量的吸入劑型於发展中国家的批發價約介於5至7美金之間[13]。在2015年的美國，一個月的正常劑量售價約界於100至200美金之間[12]。

适应症

滴鼻剂用于季节性和慢性过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，鼻息肉切除后预防息肉再生
气雾剂用于慢性哮喘
外用剂型用于皮肤炎性疾病
胶囊：治疗轻度到中度的活跃克罗恩病。

用法用量

喷鼻剂/滴鼻剂
- 每个鼻孔各喷2次，达到效果后，每个鼻孔各喷1次，每日两次
气雾剂
- 成人
  - 起始剂量100~200μg/次，每日2次
  - 维持量200~400μg/次，每日2次
- 儿童
  - 起始剂量200~800μg/次，每日2次
药膏
- 涂于患处

注意事项

呼吸道真菌、病毒感染，结核病患者，儿童、孕妇及哺乳妇女慎用

不良反应

气雾剂
- 少见声音嘶哑，口咽部念珠菌感染
喷鼻剂/滴鼻剂
- 偶见打喷嚏或鼻腔少量血性分泌物
吸后彻底漱口可使不良反应率减至最低。如果发现口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德。

參見

Azelastine
Fluticasone propionate

參考文獻

. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-11-28）.
. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
De Coster, DA; Jones, M. . Current respiratory care reports. 2014, 3: 121–132. PMC 4113685. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2.
Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA. . Clinical and experimental gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237.
Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM. . The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259.
Silverman J, Otley A. . Expert Rev Clin Immunol. 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34.
Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. . Gastroenterology. 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006.
58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562.
Domeij, Bengt. . The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. （原始内容存档于2015-12-08）.
Hamley, Peter. . John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. （原始内容存档于2015-12-08）.
(PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560.
. International Drug Price Indicator Guide. [5 December 2015].

外部連結

Entocort EC Prescribing information Prometheus Laboratories (PDF)
Budesonide Oral (Entocort EC) MedlinePlus, National Institutes of Health (NIH), U.S. National Library of Medicine
Budesonide Nasal Spray (Rhinocort) MedlinePlus, National Institutes of Health (NIH), U.S. National Library of Medicine
Budesonide Oral Inhalation (Symbicort) MedlinePlus, National Institutes of Health (NIH), U.S. National Library of Medicine

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[AHFS2015-1] . The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-11-28）.

[AHFS2015ENT-2] . The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.

[3] De Coster, DA; Jones, M. . Current respiratory care reports. 2014, 3: 121–132. PMC 4113685. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2.

[4] Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA. . Clinical and experimental gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237.

[5] Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM. . The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259.

[Sil2011-6] Silverman J, Otley A. . Expert Rev Clin Immunol. 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34.

[7] Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. . Gastroenterology. 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006.

[BNF58-8] 58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562.

[9] Domeij, Bengt. . The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. （原始内容存档于2015-12-08）.

[10] Hamley, Peter. . John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. （原始内容存档于2015-12-08）.

[WHO19th-11] (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.

[Ric2015-12] Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560.

[13] . International Drug Price Indicator Guide. [5 December 2015].