妥布霉素
妥布霉素()也叫托普霉素,是一种氨基糖苷类抗生素,能用于治疗多种细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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O-3-氨基-3-脱氧-α-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,6-三脱氧-α-D-核-己吡喃糖基-(1→4)]-2-脱氧-D-链霉胺 | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | 静注, 肌注, 吸入, 眼部用药 |
药代动力学数据 | |
蛋白结合度 | < 30% |
生物半衰期 | Neonates < 1200 g: 11 hrs; > 1200 g 2-9 hrs Adults: 2-3 hours; longer with impaired renal function |
识别 | |
CAS注册号 | 32986-56-4 |
ATC代码 | J01GB01 S01 |
PubChem | CID 5496 CID 36294 |
DrugBank | APRD00582 DB00684 |
ChemSpider | 33377 |
UNII | VZ8RRZ51VK |
KEGG | D00063 |
ChEBI | CHEBI:28864 |
ChEMBL | CHEMBL1747 |
化学 | |
化学式 | C18H37N5O9 |
摩尔质量 | 467.515 g/mol |
作用机理
妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。
应用
因为口服不能被吸收,系统用药时只能肌肉注射或静脉注射。肺囊状纤维化患者吸入给药。眼部用药常与地塞米松联用。
副作用
与其他氨基糖苷类抗生素类似,有耳毒性和肾毒性。因此在给药期间要密切关注药物的血药浓度和肾功能。
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