妥布霉素

妥布霉素()也叫托普霉素,是一种氨基糖苷类抗生素,能用于治疗多种细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。

妥布霉素
系统(IUPAC)命名名称
O-3-氨基-3-脱氧-α-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,6-三脱氧-α-D-核-己吡喃糖基-(1→4)]-2-脱氧-D-链霉胺
临床数据
妊娠分级
  • D (注射、吸入); B (咽部用药) (US)
给药途径静注, 肌注, 吸入, 眼部用药
药代动力学数据
蛋白结合度< 30%
生物半衰期Neonates < 1200 g: 11 hrs; > 1200 g 2-9 hrs Adults: 2-3 hours; longer with impaired renal function
识别
CAS注册号32986-56-4  
ATC代码J01GB01 S01AA12
PubChemCID 5496
CID 36294
DrugBankAPRD00582 
DB00684
ChemSpider33377 
UNIIVZ8RRZ51VK 
KEGGD00063 
ChEBICHEBI:28864 
ChEMBLCHEMBL1747 
化学
化学式C18H37N5O9
摩尔质量467.515 g/mol

作用机理

妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。

应用

因为口服不能被吸收,系统用药时只能肌肉注射或静脉注射。肺囊状纤维化患者吸入给药。眼部用药常与地塞米松联用。

副作用

与其他氨基糖苷类抗生素类似,有耳毒性和肾毒性。因此在给药期间要密切关注药物的血药浓度和肾功能。

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