盐酸阿比朵尔
阿比多尔 (俄語:,英語:) 是一种抗病毒药物,由前苏联药物化学研究中心研制开发,主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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1-methyl-2-((phenylthio)methyl)-3- carbethoxy-4-((dimethylamino)methyl)-5- hydroxy-6-bromindole hydrochloride 1-甲基-2-((苯硫基)甲基)-3-乙氧酰基-4-((二甲胺基)甲基)-5-羟基-6-溴代吲哚盐酸盐·一水合物 | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | 口服 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 35.6% |
代谢 | 药物原形 |
生物半衰期 | 15 hours |
排泄 | 消化道 |
识别 | |
CAS注册号 | 131707-23-8 |
ATC代码 | L03AX |
PubChem | CID 131410 CID 9958103 |
DrugBank | N/A |
ChemSpider | 116151 |
UNII | 93M09WW4RU |
ChEMBL | CHEMBL1214598 |
PDB配体ID | 75U (PDBe, RCSB PDB) |
化学 | |
化学式 | C22H28BrClN2O4S |
摩尔质量 | 531.891 g/mol |
应用/适应症
阿比多尔的空间结构与另一种著名的抗流感病毒药物“达菲”(奥司他韦)类似,同时其合成路线则更加简短廉价,它的首次合成时间和首次上市时间也远早于达菲,可是目前的临床应用情况和影响力却远不如达菲。这一方面是因为达菲的专利持有人罗氏制药强大的商业运作能力,另一方面也因为阿比朵尔的抗病毒效果还没有得到公认,有报告称其“非常有效”,而另一些报告却对此表示怀疑。
该药的实验和临床报告主要来自俄罗斯[1]及中国[2],据报道其对禽流感病毒的抑制能力和达菲(奥司他韦)一样有效[3],这意味着它有可能是一种比达菲更适应公众购买能力的,性价比更高的预防和控制禽流感的药物。甚至有报告称其体外细胞实验中表现出抗SARS病毒的活性。[4]
有证据表明,阿比朵尔阻止RNA病毒感染可能比阻止DNA病毒感染更有效[5],流感病毒就是一种RNA病毒。阿比朵尔还是一种对抗丙型肝炎的候选药物(同样属于RNA病毒)[6]。
作用机理
该药具有免疫调节剂的效果[7],同时对A型流感和B型流感还有特别的抗病毒活性。
它能阻止流感病毒外壳与宿主细胞细胞膜的接触、黏附和融合[8]。另一方面,它还能诱导宿主细胞产生干扰素,并刺激体液反应和巨噬细胞的吞噬作用。
药物动力学与用法
副作用主要是低概率的药物过敏,对于过量服用的情况未见报道,与其它药物联合用药的副作用未见报道。
盐酸阿比朵尔主要经肝脏以药物原形代谢,能迅速分布到全身各组织器官中,排泄以肝脏经胆汁向粪便中排泄为主,尿液中排泄量极少。
参考文献
- Leneva IA, Fediakina IT, Gus'kova TA, Glushkov RG. . Ter. Arkh. 2005, 77 (8): 84–8. PMID 16206613 (俄语).
- Wang MZ, Cai BQ, Li LY; 等. . 中国医学科学院学报. 2004, 26 (3): 289–93. PMID 15266832 (中文).
- . [2008-10-18]. (原始内容存档于2008-09-28).
- http://www.arbidol.org/sars.html
- Shi L, Xiong H, He J; 等. . Arch. Virol. 2007, 152 (8): 1447–55. PMID 17497238. doi:10.1007/s00705-007-0974-5.
- Pécheur EI, Lavillette D, Alcaras F; 等. . Biochemistry. 2007, 46 (20): 6050–9. PMID 17455911. doi:10.1021/bi700181j.
- Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS. . Vestn. Akad. Med. Nauk SSSR. 1999, (3): 36–40. PMID 10222830 (俄语).
- Boriskin YS, Pécheur EI, Polyak SJ. . Virol. J. 2006, 3: 56. PMID 16854226. doi:10.1186/1743-422X-3-56.
參見
- 醫藥標準公司 (Фармстандарт/Pharmstandard)
外部链接
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