膽鹼酯酶抑制劑

膽鹼酯酶抑制劑(Cholinesterase inhibitors)也稱為反膽鹼酯酶(anti-cholinesterase),是可以避免神經遞質乙酰胆碱分解,或是抑制丁酰胆碱酯酶作用的物質。膽鹼酯酶抑制劑可以增加突觸間隙中可以和蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體尼古丁受體等鍵結的乙酰胆碱及丁酰胆碱。膽鹼酯酶抑制劑可以分為二種:乙醯膽鹼酯酶抑制劑(AChEI)及丁醯膽鹼酯酶抑制劑[1][2]

膽鹼酯酶抑制劑可以用在阿茲海默症重症肌無力的藥物中。其副作用有食欲不振恶心呕吐腹瀉、晚上多脱水心跳过缓胃及十二指肠潰瘍癲癇發作體重下降鼻漏、流唾液抽搐顫抖[3]

藥用

有四種膽鹼酯酶抑制劑藥物已在美國核准使用,不過目前只能購買到其中的三種,分別是rivastigmine多奈哌齐加蘭他敏,另一種還無法購買到的是塔克寧

膽鹼酯酶抑制劑常用來治療阿茲海默症失智症[3],若對病情有幫助,一般會在開始用藥後二到三個月出現[3]

結合親和力

多奈哌齊苯絲氨酸石杉鹼甲BW284c51是選擇性的乙醯膽鹼酯酶抑制劑 [4][5]。 而Tetra(monoisopropyl)、pyrophosphoramide(Iso-OMPA)及普羅吩胺是選擇性的丁醯膽鹼酯酶抑制劑[4]

對氧磷rivastigmine對於抑制乙醯膽鹼酯酶及丁醯膽鹼酯酶都有幫助[4][5]

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參考資料

  1. English, Brett A.; Webster, Andrew A. . . Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3.
  2. Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. . . Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5.
  3. Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. . . Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0.
  4. Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. . . Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x.
  5. Hersen, Michel. (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762.
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