多奈哌齐
多奈哌齐(Donepezil),商品名为安理申(Aricept)等,是一种用于治疗阿茲海默症的药物[1]。它似乎能有限地改善心理机能和功能[2]。然而,尚未证实服药可改变病程[3]。如果病情没有任何改善,应停止使用该药物[4]。口服给药[1]。
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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(RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one | |
临床数据 | |
商品名 | 安理申(Aricept)等 |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697032 |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服(片剂) |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 100% |
蛋白结合度 | 96% |
生物半衰期 | 70 hours |
排泄 | 0.11-0.13 (L/h/kg) |
识别 | |
CAS注册号 | 120014-06-4 ![]() |
ATC代码 | N06DA02 |
PubChem | CID 3152 |
IUPHAR/BPS | 6599 |
DrugBank | DB00843 ![]() |
ChemSpider | 3040 ![]() |
UNII | 8SSC91326P ![]() |
KEGG | D07869 ![]() |
ChEBI | CHEBI:53289 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL502 ![]() |
PDB配体ID | E20 (PDBe, RCSB PDB) |
化学 | |
化学式 | C24H29NO3 |
摩尔质量 | 379.50 g·mol−1 |
手性 | 外消旋混合物 |
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常见的副作用包括恶心、入睡困难、产生攻击性、腹泻、疲倦、肌肉痉挛[1][4],严重的副作用可能包括心律不整、膀胱排尿困难、癲癇發作 。多奈哌齐是一种中枢作用的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂[1] 。
1996年,多奈哌齐在美国被批准用于医疗用途[1],可作为通用名药物使用。在英国,截至2019年,NHS的典型月供应成本约为8.44英镑[4]。这一数量在美国的批发成本约为1.38美元[5]。2016年,它是美国第98大处方药,处方超过700万。[6]
藥物合成
医疗用途
参考文献
- . Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. (原始内容存档于2019-04-24) (英语).
- Birks, JS; Harvey, RJ. . The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3.
- Swedish Council on Health Technology Assessment. . June 2008. PMID 28876770.
- 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382.
- . Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. (原始内容存档于2019-03-27) (英语).
- . clincalc.com. [22 December 2018]. (原始内容存档于2017-03-16).
- . Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349. PMID 10216789.
- . www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. (原始内容存档于2019-02-04).
- FDA Press Release 页面存档备份,存于 2006
参见
- Brenner, George D.; George M. Brenner. . Philadelphia: W. B. Saunders. 2000. ISBN 978-0-7216-7757-6.
- Acting Editor-in-Chief Louise Welbanks. 25th. Canadian Pharmaceutical Assn. 2000. ISBN 978-0-919115-76-7.
- Drugs.com中安理申的页面 页面存档备份,存于
- 多奈哌齐的3D分子结构 页面存档备份,存于
- 乙酰胆碱酯酶:一个华丽的酶 的文章中描述了目标乙酰胆碱酯酶的结构于PDBe 页面存档备份,存于
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