加巴喷丁


加巴喷丁(拉丁語,研發廠商品名為Neurontin,用於治療 癫痫神經痛潮熱、以及睡眠腳動症[4][5]。這種藥物一般用於治療 局部癫痫[6]加巴噴丁也是治療 糖尿病神經炎皰疹後的劇痛、以及central neuropathic pain等疾病的神經性病痛的首選[6],約14%神經性病變疼痛的患者可獲得改善[7]

加巴噴丁
(Gabapentin)
系统(IUPAC)命名名称
1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
临床数据
商品名Neurontin, others[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694007
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药(-only)
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度27-60% (与剂量成反比; 高脂饮食会提高生物利用度)[2][3]
蛋白结合度低於 3%[2][3]
代谢不被明顯代謝[2][3]
生物半衰期5 至 7 小時[2][3]
排泄腎臟[2][3]
识别
CAS注册号60142-96-3  
ATC代码N03AX12
PubChemCID 3446
IUPHAR/BPS5483
DrugBankDB00996 
ChemSpider3328 
UNII6CW7F3G59X 
KEGGD00332 
ChEBICHEBI:42797 
ChEMBLCHEMBL940 
PDB配体IDGBN (PDBe, RCSB PDB)
化学
化学式C9H17NO2
摩尔质量171.237 g/mol

副作用包含嗜睡和暈眩。嚴重的副作用可能包含提高自殺風險、躁動行為以及嗜酸粒細胞增多以及全身性症狀[4] 。對於妊娠母乳餵養是否有危害尚不明確[8]腎功能衰竭患者應使用較低劑量。加巴噴丁會對抑制性的神經傳遞物Γ-氨基丁酸 (GABA) 有所影響,但它的作用方式尚無定論[4]

加巴噴丁在1993年首次通過美国食品药品监督管理局批准[9][10]。批價約在每日1.35美元[11]。在美國,此藥從2004年開始已經可以通用名药物的方式取得[4],2015年,在美國一個月的藥物成本在100到200美金間[12]。1990年代,派德藥廠輝瑞的子公司之一)透過一系列的手法,鼓勵美國的醫生對加巴噴丁進行非常規的使用[13]

引用

  1. Drugs.com international listings for Gabapentin 页面存档备份,存于 Page accessed Feb. 9, 2016
  2. . Medscape Reference. WebMD. [6 April 2014]. (原始内容存档于2014-12-16).
  3. Goa, KL; Sorkin, EM. . Drugs. September 1993, 46 (3): 409–27. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007.
  4. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始内容存档于2017-09-08).
  5. Wijemanne, S; Jankovic, J. . Sleep medicine. June 2015, 16 (6): 678–90. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002.
  6. Attal N, Cruccu G, Baron R, 等. . Eur. J. Neurol. September 2010, 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x.
  7. Moore, RA; Wiffen, PJ; Derry, S; Toelle, T; Rice, AS. . The Cochrane database of systematic reviews. 27 April 2014, 4: CD007938. PMID 24771480.
  8. . [13 March 2016]. (原始内容存档于2017-09-08).
  9. . [2017-06-11]. (原始内容存档于2017-06-29).
  10. Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. . Burlington: Elsevier. 2005: 539 [2016-11-19]. ISBN 9780080457024. (原始内容存档于2020-02-19).
  11. . International Drug Price Indicator Guide. [13 March 2016].
  12. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 327. ISBN 9781284057560.
  13. Henney JE. (PDF). Annals of Internal Medicine. August 2006, 145 (4): 305–7 [2016-11-19]. PMID 16908923. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. (原始内容存档 (PDF)于2009-12-22).

外部連結

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