吉西他滨

吉西他滨（英語：），是用于化学疗法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物，具有放射增敏作用強，毒副作用較小的特點[1]。礼来公司的注册商品名为健择（Gemzar）。

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吉西他滨
系统（IUPAC）命名名称
4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
临床数据
妊娠分级
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径口服，静脉注射
药代动力学数据
蛋白结合度<10%
生物半衰期Short infusions 32-94 minutes
for long infusions 245-638 minutes
识别
CAS注册号95058-81-4  
ATC代码L01BC05
PubChemCID 60750
IUPHAR/BPS4793
DrugBankDB00441 
ChemSpider54753 
UNIIB76N6SBZ8R 
KEGGD02368 
ChEBICHEBI:175901 
ChEMBLCHEMBL888 
化学
化学式C9H11F2N3O4
摩尔质量263.198 g/mol

藥理學

结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样，药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分，吉西他滨改变的是胞苷。

臨床作用

临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。因為在吉西他濱代謝中，會產生吉西他濱二磷酸鹽 (dFdCDP) 與吉西他濱三磷酸鹽 (dFdCTP)，吉西他濱二磷酸鹽能夠抑制核苷酸還原酶的活性，而吉西他濱三磷酸鹽則可與吉西他濱三磷酸鹽競爭，摻入至DNA鏈中，最終引致細胞凋亡[2]。


参考資料
  1. 李林均, 陳元. 吉西他濱對非小細胞肺癌細胞株A-549放療增敏的機制. 武漢大學學報(醫學版), 2008, 29(1): 98-101.
  2. 張雲嵩、田莉等.吉西他濱在多種腫瘤中的應用.重慶醫學，2018，第20期，第47卷：P2724-2728

外部鏈接
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