孤儿受体

孤儿受体 （英語：）是指一些与其它已确认的受体结构上明显相似，但其内源配体还未发现的受体。一旦对应的配体被找到，该受体就被称为“领养孤儿”（）。

例子

在G蛋白偶联受体(GPCR)[1][2][3]和核受体[4][5][6]家族中有许多孤儿受体的例子。GPCR中的孤儿受体通常用"GPR" 加一个数字来命名，比如GPR1。

找到内源性配体的过程被称为“领养孤儿”，一个例子是FXR，后来发现它的配体为胆汁酸[7]。被领养的孤儿受体在核受体中很常见，包括类法尼醇x受体（FXR）、肝X受体（LXR）以及过氧化物酶体增殖物活化受体（PPAR）。还有一种情况，如消遣性毒品PCP可以做为NMDA受体（一种配体门控离子通道）的配体[8]，但NMDA受体的内源性配体仍未找到。

发现

在过去，都是通过配体去寻找对应的受体，这样找出来的受体肯定不会是孤儿受体。但随着现代分子生物技术的发展特别是cDNA 文库的出现，通过检索已知受体的相似序列来寻找受体，使得发现一些还没找到配体的受体成为了可能。

参考文献
  1. Levoye A, Dam J, Ayoub MA, Guillaume JL, Jockers R. . EMBO Rep. 2006, 7 (11): 1094–8. PMC 1679777. PMID 17077864. doi:10.1038/sj.embor.7400838.
  2. Civelli O, Saito Y, Wang Z, Nothacker HP, Reinscheid RK. . Pharmacol Ther. 2006, 110 (3): 525–32. PMID 16289308. doi:10.1016/j.pharmthera.2005.10.001.
  3. Wise A, Jupe SC, Rees S. . Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2004, 44 (February): 43–66. PMID 14744238. doi:10.1146/annurev.pharmtox.44.101802.121419.
  4. Giguère V. . Endocr. Rev. October 1999, 20 (5): 689–725. PMID 10529899. doi:10.1210/er.20.5.689.
  5. Benoit G, Cooney A, Giguere V, Ingraham H, Lazar M, Muscat G, Perlmann T, Renaud JP, Schwabe J, Sladek F, Tsai MJ, Laudet V. . Pharmacol Rev. 2006, 58 (4): 798–836. PMID 17132856. doi:10.1124/pr.58.4.10.
  6. Shi Y. . Drug Discov. Today. June 2007, 12 (11–12): 440–5. PMC 2748783. PMID 17532527. doi:10.1016/j.drudis.2007.04.006.
  7. Mi LZ, Devarakonda S, Harp JM, Han Q, Pellicciari R, Willson TM, Khorasanizadeh S, Rastinejad F. . Mol. Cell. April 2003, 11 (4): 1093–100. PMID 12718893. doi:10.1016/S1097-2765(03)00112-6.
  8. Fagg GE. . Neurosci. Lett. May 1987, 76 (2): 221–7. PMID 2438606. doi:10.1016/0304-3940(87)90719-1.

外部链接
  • . IUPHAR Database. International Union of Pharmacology. （原始内容存档于2019-11-11）.
  • . IUPHAR Database. International Union of Pharmacology. （原始内容存档于2019-11-01）.
  • . IUPHAR Database. International Union of Pharmacology. （原始内容存档于2019-11-06）.
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