普罗布考

普罗布考(Probucol),是由美国Marion Merrell Dow公司于1977开发,作为降脂药物上市。上市后在临床试验中发现,普罗布考有卓越的抗动脉硬化作用,并且对血管介入术后保护,防止糖尿病的血管并发症,消除黄色瘤均有出色疗效。

普罗布考
系统(IUPAC)命名名称
4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert-butylphenol)
临床数据
Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
MedlinePlusa611037
识别
CAS注册号23288-49-5  
ATC代码C10AX02
PubChemCID 4912
IUPHAR/BPS7277
DrugBankDB01599 
ChemSpider4743 
UNIIP3CTH044XJ 
KEGGD00476 
ChEBICHEBI:8427 N
ChEMBLCHEMBL608 
其他名称2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol
化学
化学式C31H48O2S2
摩尔质量516.844 g/mol

1970年代,由于他汀类药物的问世,使医学界对抗动脉硬化治疗的焦点转向以降脂为目标,尤其是降低LDL,升高HDL;而普罗布考虽然在降低LDL方面表现不错,但同时降低HDL的问题使公众质疑,而对于这个问题Marion Merrell Dow也未能给予解答。

1996年,Marion Merrell Dow公司被德国制药巨擎Hoechst并购,成立为Hoechst Marion Rousell公司,简称HMR。经过HMR管理层讨论,鉴于他汀类药物的兴起,而普罗布考又有太多的未知,专利也已经到期,继续研究已经没有商业价值,从而决定向美国FDA提出主动退市,理由是无法解释普罗布考的降脂机制和利润太低,1995年普罗布考年销售额不足3000万美元,无法支撑企业在这个产品的运营成本。

参考文献

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