氟他胺

氟他胺英語:),是口服的非類固醇類抗雄性激素藥品,主要用於治療前列腺癌。它會跟睪酮和其活性代謝产物双氢睾酮(DHT)競爭存在攝護腺內的雄性激素受體,藉由這個作用抑制攝護腺癌的成長。氟他胺也可以用於體內有過多雄性激素的女性,特別是有多囊卵巢综合征(PCOS)的女性。氟他胺的商品名為Eulexin,是由先灵葆雅藥廠生產。

氟他胺已經被這類的新一代藥物比卡鲁胺取代,因為新一代的藥物副作用較少。

適應症

仿單標示外使用

氟他胺可以用於男性變女性(trans women)的變性激素取代疗法。但是,並不鼓勵將這個要使用於這方面,因為用於攝護腺癌有肝毒性(hepatotoxicity)的相關報告。可以用醋酸环丙氯地孕酮或者螺内酯作為替代藥物。

副作用

除了上述有提到的作用外,氟他胺還會有男性女乳症(gynecomastia),它莫西芬可以稍微抵制這個副作用。有些病人會有輕微的肝損傷,但在停止使用藥物之後就會恢復。另外,氟他胺會有腸胃道的副作用。 比卡鲁胺之所以可以取代氟他胺的其中一個原因就是它的上述副作用比較輕微。


藥物動力學

吸收之後,氟他胺會被很快的經由α-羟基化而變成活性代謝物——羟氟他胺。它會被代謝承很多形式而經尿液排泄。最常見的形式是 2-氨基-5-硝基-4-(三氟甲基)酚。

它具有很短的作用時間,所以一天必須服用三次。

化學特性

跟它所競爭的賀爾蒙不同,氟他胺並非甾体,而是去有取代基的苯胺,所以它被稱為非類固醇

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