甲硝唑

甲硝唑(Metronidazole,MNZ),目前多以咪唑尼達(Flagyl)的商品名流通,是一種抗生素抗原蟲劑[3]。常單獨或和其他抗生素一起使用,作為治療骨盆腔炎心內膜炎細菌性陰道炎的藥物[3]。在對抗麥地那龍線蟲病梨形鞭毛蟲症陰道滴蟲,和阿米巴病上更有顯著效果。針對首次發病的輕中度困難梭狀芽孢桿菌結腸炎患者,此藥更是第一優先藥物[4]。甲硝唑可藉由口服、製成乳膏,或經靜脈注射來進行治療[3]

甲硝唑
系统(IUPAC)命名名称
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
临床数据
商品名Flagyl
Drugs.comMonograph
妊娠分级
  • AU: B2
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服、外用栓剂靜脈注射陰道
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药(-only)
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度口服:80%
栓劑:60-80%
陰道:20-25%[1][2]
蛋白结合度20%[1][2]
代谢肝臟[1][2]
生物半衰期8小時[1][2]
排泄Urine (77%), faeces (14%)[1][2]
识别
CAS注册号443-48-1  
ATC代码A01AB17 , D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01, QP51AA01
PubChemCID 4173
DrugBankDB00916 N
ChemSpider4029 
UNII140QMO216E N
KEGGD00409 N
ChEBICHEBI:6909 N
ChEMBLCHEMBL137 N
NIAID ChemDB007953
化学
化学式C6H9N3O3
摩尔质量171.15 g/mol
物理性质
熔点159至163 °C(318至325 °F)

常見的副作用包含噁心、口腔金屬味感、失去食慾還有頭痛[3],少數病患則可能會癲癇發作或產生藥物過敏[3]。對於懷孕初期的孕婦,不應給予甲硝唑,但若是到了懷孕後期則沒有這個顧忌[3]。特別注意的是,正在哺乳的婦女也不建議使用[3]

甲硝唑首先在1960年的法國開始被廣泛使用[5] ,它同時也名列世界衛生組織基本藥物標準清單中。更是基礎醫療上必備的藥物[6],在世界上大部分的國家都能輕易取得[7]。此藥物的價格十分低廉,每顆平均價格介於0.01到0.1美元間[8][9]。在美國,十天的療程大約需花費26美元,美国食品和药物管理局建议它仅在必要时使用,因为它已被证明在小鼠和大鼠中是致癌的,以及处方的微生物,并且可以产生抗药性[3]

合成機制

參考文獻

  1. . Medscape Reference. WebMD. [3 April 2014]. (原始内容存档于2014-04-07).
  2. Brayfield, A (编). . Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. 14 January 2014 [3 April 2014].
  3. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Jul 31,15]. (原始内容存档于2019-04-23).
  4. Cohen, Stuart H.; Gerding, Dale N.; Johnson, Stuart; Kelly, Ciaran P.; Loo, Vivian G.; McDonald, L. Clifford; Pepin, Jacques; Wilcox, Mark H. . Infection Control and Hospital Epidemiology. May 2010, 31 (5): 431–455. PMID 20307191. doi:10.1086/651706.
  5. Corey, E.J. . Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. 2013: 27. ISBN 9781118354469.
  6. (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
  7. Schmid G. . 28 July 2003 [1 August 2015]. (原始内容存档于2015-08-01).
  8. . World Health Organization. 2005 [1 August 2015]. (原始内容存档于2016-01-29).
  9. 8. Elsevier Health Sciences. 2014: 2753 [2016-02-01]. ISBN 9780323263733. (原始内容存档于2016-01-29).

外部連結

  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-02-13]. (原始内容存档于2020-02-13).
  • . Merck manuals. [2020-02-13]. (原始内容存档于2020-05-08).
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