硫嘌呤甲基转移酶

硫嘌呤甲基转移酶
	蛋白质资料库渲染的2bzg结构
有效结构
PDB	直系同源检索：PDBe, RCSB
PDB查询代码列表
	2BZG, 2H11
标识
代号	TPMT; []
扩展标识	遗传学：187680 鼠基因：98812 同源基因：313 ChEMBL: 2500 GeneCards: TPMT Gene
EC編號	2.1.1.67
基因本体论描述
分子功能	· thiopurine S-methyltransferase activity; · methyltransferase activity; · transferase activity;
细胞成分	· cytoplasm; · cytosol;
生物过程	· nucleobase-containing compound metabolic process; · xenobiotic metabolic process; · methylation; · small molecule metabolic process;
	Sources: Amigo / QuickGO
RNA表达模式
	更多表达数据
直系同源体

硫嘌呤甲基转移酶（英語：，EC 2.1.1.67），又称巯基嘌呤甲基转移酶或巯嘌呤甲基转移酶，简称TPMT，是一种催化硫嘌呤类化合物甲基化的酶。硫嘌呤类药物常用于癌症化学疗法及免疫抑制疗法，因而TPMT的活性会影响使用这类药物时不同患者对药物的敏感性和毒性反应。[1][2]

TPMT在18q染色体上有一个伪基因。[1][3]

药理学

TPMT是硫嘌呤类药物（如硫唑嘌呤、巯嘌呤和硫鸟嘌呤）的代谢中最主要的酶之一，起到的作用是在这类化合物的硫原子上增加一个甲基；这个过程中提供甲基的是S-腺苷甲硫氨酸，后者同时被转化成S-腺苷-L-高半胱氨酸。[4] TPMT基因的缺陷会让人体无法将这类药物灭活，未代谢的药物因此在体内大量累积，从而引起严重甚至致命的骨髓抑制，表现为贫血、血小板减少症（导致出血）和白细胞减少症（导致感染）等。[2][5]

临床意义

研究显示，临床上大约5%的硫嘌呤类药物疗法由于毒性原因而终止。[6] 一般来说，在使用硫嘌呤类药物前及治疗过程中会多次测量病人的TPMT酶活性，以防止TPMT不活跃者（占总人口约10%）及TPMT无活性者（占总人口约0.3%）在使用这类药物后产生的严重骨髓毒性。[4] 近年来也开始采用基因测试，相对于前者优点在于测试不需要反复进行。[7]

不同人种的TPMT基因突变分布情况有着极大的不同。[8]

参考资料

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