碘苷
碘苷（INN：idoxuridine）是一種主要用于角膜炎的抗疱疹病毒科抗病毒药物。碘苷與脱氧尿苷的結構非常類似，可以在病毒DNA复制的過程中被使用，碘苷當中的碘原子妨礙了碱基对的生成，从而干扰病毒的DNA复制。由于碘苷帶有心脏毒性，它仅可外用于眼睛感染。它由藥理學家威廉·普魯索夫在1950年代后期合成。[1]最初希望成为一种抗肿瘤药，碘苷在1962年成为了第一个被發現的抗病毒药物。[2]
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione | |
| 临床数据 | |
| Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| MedlinePlus | a601062 |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | 外用 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 识别 | |
| CAS注册号 | 54-42-2 |
| ATC代码 | D06BB01 J05, S01 |
| PubChem | CID 5905 |
| DrugBank | DB00249 |
| ChemSpider | 10481938 |
| UNII | LGP81V5245 |
| KEGG | D00342 |
| ChEMBL | CHEMBL788 |
| NIAID ChemDB | 001857 |
| 其他名称 | Iododeoxyuridine; IUdR |
| 化学 | |
| 化学式 | C9H11IN2O5 |
| 摩尔质量 | 354.099 g/mol |
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碘苷主要用於治疗單純皰疹病毒所引起的角膜炎。[3]碘苷對上皮組織病变最为有效，特别是初起的树枝状溃疡；但對於牽涉基质組織的感染卻不太有效。[4]碘苷对单纯疱疹病毒2型和带状疱疹病毒所引起的感染是无效的。[3]
配方和剂量
碘苷可配製成0.5%眼用药膏或0.1％滴眼液。碘苷药膏的一般用量為日間每4小时一次和在臨睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量為日間每小时滴结膜囊一次，夜間每2小时一次，直到病情有明顯改善；然后日間每2小时滴一次，夜間每4小时一次。以荧光素染色法确认痊愈后，治疗須再持续3到4天。[3]
合成路徑
参考文献
- Prusoff, W. H. . Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760. doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9.
- Wilhelmus KR. . Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12: CD002898. PMC 4739528. PMID 21154352. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4.
- Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.
- Maxwell, E. . Am. J. Ophthalmol. 1963, 56: 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0.
- Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic 页面存档备份，存于
- Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. . J. Biol. Chem. 1960, 235: 1441–1447 [2018-08-31]. （原始内容存档于2017-07-09）.
- Chang, P. K.; Welch, A. D. . Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019.
外部連結
- . Pharm Dev Technol. 2004, 9 (3): 277–289. PMID 15458233. doi:10.1081/PDT-200031432.
- Otto S. . J Intraven Nurs. 1998, 21 (6): 335–7. PMID 10392098.
- . Mutat Res. 1999, 440 (2): 147–56. PMID 10209337. doi:10.1016/s1383-5718(99)00021-2.
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