达托霉素
达托霉素 （Daptomycin），是脂蛋白抗生素，用来治疗威胁系统和生命的革兰氏阳性菌所造成的感染。达托霉素自然存在于土壤腐生营养玫瑰孢链霉菌中。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl- L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Cubicin |
| Drugs.com | Monograph |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | 静脉注射 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | n/a |
| 蛋白结合度 | 90–95% |
| 代谢 | 肾 (推测)[1] |
| 生物半衰期 | 7–11 h (对肾功能不全者可达28h) |
| 排泄 | 尿液 (78%; 未经代谢排出); 粪便 (5.7%) |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 103060-53-3  |
| ATC代码 | J01XX09 |
| PubChem | CID 16129629 |
| DrugBank | DB00080 |
| ChemSpider | 10482098 |
| UNII | NWQ5N31VKK |
| KEGG | D01080  |
| ChEMBL | CHEMBL508162 |
| 化学 | |
| 化学式 | C72H101N17O26 |
| 摩尔质量 | 1619.7086 g/mol |
| 鑑定 | |
|---|---|
| 標誌 | ? |
| TCDB | 1.D.15 |
| OPM家族 | 172 |
| OPM蛋白 | 1t5n |
作用機制
達托黴素的機制與大多數抗生素不同。達托黴素會利用磷酸醯甘油讓其插入細胞膜中，並且凝集，改變細胞膜的曲度並穿孔，進而引發細胞去極化，最終導致細胞壞死。[2]
1. 達托黴素插入細胞膜中
2. 達托黴素相互凝集
3. 導致細胞穿孔、去極化
2. 達托黴素相互凝集
3. 導致細胞穿孔、去極化
微生物学
达托霉素仅对革兰氏阳性菌具有杀菌作用。 它已被证明对肠球菌(包括耐糖肽的肠球菌(GRE))，葡萄球菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌），链球菌，棒状杆菌和静止期伯氏疏螺旋体持留细菌具有体外活性。
参考资料
- Woodworth JR, Nyhart EH, Brier GL, Wolny JD, Black HR. = long&pmid = 1318678 请检查
|url=值 (帮助). Antimicrob Agents Chemother. February 1992, 36 (2): 318–25. PMC 188435. PMID 1318678. doi:10.1128/aac.36.2.318. - Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. . Journal of Bacteriology. September 2012, 194 (17): 4494–504. PMC 3415520. PMID 22661688. doi:10.1128/JB.00011-12.
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