道諾黴素

**道諾黴素**
系统（IUPAC）命名名称
	(8S,10S)-8-acetyl-10-[(2S,4S,5S,6S)-; 4-amino-5-hydroxy-6-methyl-oxan-; 2-yl]oxy-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-; 9,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
临床数据
妊娠分级	D (U.S.);
给药途径	只可用於靜脈注射治療。若以肌肉注射或皮下注射方式使用，將會會導致嚴重壞死。
药代动力学数据
代谢	肝臟
生物半衰期	26.7 小時
排泄	膽汁及尿液
识别
CAS注册号	20830-81-3
ATC代码	L01DB02
PubChem	CID 30323
DrugBank	APRD00521
化学
化学式	C27H29NO10
摩尔质量	527.52 g/mol; 563.99 g/mol (HCl 鹽)

道諾黴素（Daunorubicin或daunomycin，又名柔红霉素）是一種屬於蒽环类抗生素（anthracycline）類的化學治療藥物，用於治療某些類型的癌症（如急性骨髓性白血病（AML）、急性淋巴性白血病（ALL）、慢性粒细胞性白血病（CGL）和卡波西氏肉瘤[1]）。最早得自一種學名為Streptomyces peucetius的鏈黴菌屬生物,名称来自分離出菌株的那塊土地的古老部落名－道尼人（Dauni），以及用來形容其顏色的法語單詞－rubis (紅寶石)[2]。

道諾黴素可減緩或終止癌細胞的成長，通常使用於治療中會搭配一些其他的化療藥物，給藥方式依腫瘤的類型而定。

與阿黴素類似，道諾黴素通過插入和抑制大分子生物合成與DNA相互作用。[3]這抑制了拓撲異構酶II的進程，該酶使DNA中的超螺旋鬆弛以進行轉錄。道諾黴素在破壞了DNA鏈以進行複制後穩定了拓撲異構酶II複合物，從而防止了DNA雙螺旋被重新密封，從而停止了複製過程。與DNA結合後，道諾黴素插入，其柔紅胺殘基指向小溝。最優先選擇的是兩個相鄰的G / C鹼基對，它們在5'側接一個A / T鹼基對。晶體學表明，道諾黴素誘導的局部退繞角為8°，並且對相鄰鹼基對和第二相鄰鹼基對產生其他構象干擾。[4]它也可以在插入時誘導從染色質中逐出組蛋白。[5]

参考文献

. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于8 January 2017）.
Weiss RB. . Seminars in Oncology. December 1992, 19 (6): 670–86. PMID 1462166.
Machida, Kodai; Masutan, Mamiko; Imatak, Hiroaki. . . InTech. 2012-10-10. ISBN 978-953-51-0803-0.
Quigley, G. J.; Wang, A. H.; Ughetto, G.; van der Marel, G.; van Boom, J. H.; Rich, A. . Proceedings of the National Academy of Sciences. 1980-12-01, 77 (12): 7204–7208. ISSN 0027-8424. doi:10.1073/pnas.77.12.7204.
Pang, Baoxu; Qiao, Xiaohang; Janssen, Lennert; Velds, Arno; Groothuis, Tom; Kerkhoven, Ron; Nieuwland, Marja; Ovaa, Huib; Rottenberg, Sven. . Nature Communications. 2013-05-28, 4 (1). ISSN 2041-1723. doi:10.1038/ncomms2921.

外部連結

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[AHFS2016-1] . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于8 January 2017）.

[weiss-2] Weiss RB. . Seminars in Oncology. December 1992, 19 (6): 670–86. PMID 1462166.

[3] Machida, Kodai; Masutan, Mamiko; Imatak, Hiroaki. . . InTech. 2012-10-10. ISBN 978-953-51-0803-0.

[4] Quigley, G. J.; Wang, A. H.; Ughetto, G.; van der Marel, G.; van Boom, J. H.; Rich, A. . Proceedings of the National Academy of Sciences. 1980-12-01, 77 (12): 7204–7208. ISSN 0027-8424. doi:10.1073/pnas.77.12.7204.

[5] Pang, Baoxu; Qiao, Xiaohang; Janssen, Lennert; Velds, Arno; Groothuis, Tom; Kerkhoven, Ron; Nieuwland, Marja; Ovaa, Huib; Rottenberg, Sven. . Nature Communications. 2013-05-28, 4 (1). ISSN 2041-1723. doi:10.1038/ncomms2921.