阿哌沙班

阿哌沙班(INN,商品名Eliquis)是一种用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风的抗凝血剂。它是一种直接Xa因子抑制剂(direct factor Xa inhibitor)。自2011年5月阿哌沙班已在欧洲上市。该药由辉瑞百时美施贵宝的合资企业开发。 Apixaban可用於心房顫動之急性冠狀動脈症候群(ACS)以及經皮冠狀動脈介入治療(PCI)患者之抗血栓治療。臨床試驗證實Apixaban在心房顫動患者建議劑量下的安全性和有效性。包含Apixaban在內的新型口服抗凝血劑合併P2Y12抑制劑,為目前North American guidance對於預防有心房顫動之ACS或PCI的患者中風及系統性栓塞的建議用藥。[1]

  1. 6. R. D. Lopes, G. Heizer, R. Aronson, A. N. Vora, T. Massaro, R. Mehran,S. G. Goodman, S. Windecker, H. Dariu, J. Li, O. Averkov, M. C. Bahit, O. Berwanger,A. Budaj,Z. Hijazi, A. Parkhomenko, P. Sinnaeve, R. F. Storey,H. Thiele, D. Vinereanu, C. B. Granger and J. H. Alexander. . The new england journal of medicine. 2019. doi:10.1056/NEJMoa1817083.
阿哌沙班
系统(IUPAC)命名名称
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[5,4-c]pyridine-3-carboxamide
临床数据
商品名Eliquis
Drugs.comeliquis
医疗法规
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径Oral
合法狀態
合法状态
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度ca. 50%
生物半衰期9–14 h
排泄75% biliary, 25% renally
识别
CAS注册号503612-47-3  
ATC代码B01AF02
PubChemCID 10182969
DrugBankDB07828 
ChemSpider8358471 
UNII3Z9Y7UWC1J 
KEGGD03213 
ChEBICHEBI:72296 N
ChEMBLCHEMBL231779 
其他名称BMS-562247-01
化学
化学式C25H25N5O4
摩尔质量459.497 g/mol
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