前列腺素F2α

前列腺素 F (前列腺素的命名中為PGF),其藥學上稱為地諾前列素(INN),它在醫學上的用途是作為天然的前列腺素用於引產和墮胎藥。 在哺乳動物中,它是由子宮受刺激時產生的,因為卵泡期並沒有受精卵存在,子宮產生PGF2a。他作用於黃體導致黃體退化,形成了纖維化的卵巢白體。PGF的作動是根據黃體模受體0的數目而進行。 該 PGF 亞型8-異前列腺素F被發現在子宮內膜異位症患者有顯卓的增加,因而是一種與子宮內膜異位相關的氧化應激潛在因子。[1]

Dinoprost Tromethamine
系统(IUPAC)命名名称
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)- 3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
临床数据
Drugs.com国际药品名称
给药途径靜脈注射 (促生產), 羊膜腔內注射 (墮胎)
药代动力学数据
生物半衰期3至6小時(羊水內), 小於一分鐘(血漿)
识别
CAS注册号551-11-1  
38562-01-5
ATC代码G02AD01
PubChemCID 5280363
IUPHAR/BPS1884
DrugBankDB01160 
ChemSpider4444062 N
KEGGD01352 N
ChEMBLCHEMBL815 N
化学
化学式C20H34O5
摩尔质量354.48 g/mol

作用機制

更深入的資訊請見前列腺素F受体

PGF 會和前列腺素F2α受體結合。

合成

在2012年終,一個簡單並具有高選擇性的PGF合成出來了。[2]而這個合成只需要七個步驟,比先前Corey and Cheng[3]發表的十七個步驟進步許多。並使用2,5 -二甲氧基作為起始試劑,S – 脯氨酸作為不對稱催化劑。

類似物

下列藥物為前列腺素 F類似物:

拉坦前列素

比馬前列素

曲伏前列素

卡前列素

文獻資料

  1. Indu Sharma, Lakhbir Kaur Dhaliwal, Subhash Chand Saha, Sonal Sangwan, Veena Dhawan. . Fertility and Sterility: 63–70. [2018-04-02]. doi:10.1016/j.fertnstert.2009.01.141.
  2. Graeme Coulthard, William Erb, Varinder K. Aggarwal. . Nature. 2012/09, 489 (7415): 278–281 [2018-04-02]. ISSN 1476-4687. doi:10.1038/nature11411 (英语).
  3. Corey, E.J.; Cheng, X.M. . Wiley. 1995.
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