厄贝沙坦

厄贝沙坦（CADN，INN：Irbesartan，发音为/ɜrbəˈsɑrtən/）是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于高血压的治疗，在中国已被列入国家基本药物目录[1]。厄贝沙坦由赛诺菲公司（现为赛诺菲－安万特的一部分）研制，其市场由赛诺菲－安万特和百时美施贵宝共同开发，使用的商品名有Aprovel（中国市场称安博维）、Karvea和Avapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦[1]。

维基百科中的醫療相关内容仅供参考，詳見醫學聲明。如需醫療服務或可靠意見，请咨询专业人士。
厄贝沙坦
系统（IUPAC）命名名称
2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
临床数据
医疗法规
妊娠分级
给药途径口服
合法狀態
合法状态
  • S4 (澳大利亚), POM 处方药 (英国), 处方药 (美国)
药代动力学数据
生物利用度60–80%
蛋白结合度~90%
代谢肝 (CYP2C9)
生物半衰期11–15 hours
排泄肾 20%, 粪便 65%
识别
CAS注册号138402-11-6  
ATC代码C09CA04
PubChemCID 3749
IUPHAR/BPS589
DrugBankAPRD00413
ChemSpider3618 
UNIIJ0E2756Z7N 
KEGGD00523 
ChEMBLCHEMBL1513 
化学
化学式C25H28N6O
摩尔质量428.53

药理学

厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过对血管紧张素II的AT1受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。[1]

口服生物利用度60%～80%，蛋白结合率90%，tmax为4～6小时，t1/2为11～15小时。[1]

应用
在中国大陆销售的安博维®（Aprovel®）厄贝沙坦片

厄贝沙坦主要用于原发性高血压的治疗，降压时对心率的影响较小[1]。

厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用，能减缓糖尿病肾病的进展。对于2型糖尿病肾病患者，若同时患有高血压，厄贝沙坦可减缓肾病的进展。[2]

和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似，厄贝沙坦也常与利尿剂联用，一般与小剂量噻嗪类利尿剂联用，如氢氯噻嗪。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂，商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT（安博诺）等。

厄贝沙坦联合胺碘酮对植入DDD型起搏器患者心房颤动的发生有明显的协同抑制作用。[3]

用法

口服每次150mg，每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。[1]

不良反应

常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。[1]

临床

一项大型的随机对照试验对4100多名心脏衰竭但具有正常射血分数(>=45%)的患者4年多的观察显示，厄贝沙坦与安慰剂在结果或生存率上无显著差异。[4]

市场

赛诺菲－安万特年销售额约21亿美元，百时美施贵宝约13亿美元。专利已于2012年3月到期。

参见

参考文献
  1. 陈新谦, 金有豫, 汤光 主编. 第16版. 人民卫生出版社. 2007: 402. ISBN 978-7-117-08270-9.
  2. Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. . N Engl J Med. 2001, 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.
  3. 方昱, 严激. . 中国临床保健杂志. 2008, 11 (1): 25–26.
  4. Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A. . N. Engl. J. Med. December 2008, 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.

外部連結

安普諾維膜衣錠（Aprovel）仿單

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.