胺碘酮
胺碘酮(英語:)為一種抗心律失常药,可用於預防或治療數種心律不整[1],包含心室頻脈(VT)、心室顫動(VF)、寬QRS複合波心搏過速、心房顫動,以及陣發性室上性心搏過速[1]。本品可透過口服、靜脈注射,或骨內給藥[1]。口服劑型需要約數周效果才會顯現[1]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-diiodophenoxy}ethyl)diethylamine | |
临床数据 | |
读音 | /əˈmiːoʊdəˌroʊn/ |
商品名 | Cordarone, Nexterone, others |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a687009 |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、靜脈注射、骨內輸藥 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 20–55% |
代谢 | 肝臟 |
生物半衰期 | 58天(15至142天) |
排泄 | 經肝膽排除 |
识别 | |
CAS注册号 | 1951-25-3 |
ATC代码 | C01BD01 |
PubChem | CID 2157 |
IUPHAR/BPS | 2566 |
DrugBank | DB01118 |
ChemSpider | 2072 |
UNII | N3RQ532IUT |
KEGG | D02910 |
ChEBI | CHEBI:2663 |
ChEMBL | CHEMBL633 |
化学 | |
化学式 | C25H29I2NO3 |
摩尔质量 | 645.31 g/mol |
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常見副作用包含疲倦、顫抖、噁心,以及便祕[1]。由於胺碘酮可能會產生嚴重副作用,因此通常僅有嚴重的心室頻脈才會建議用藥[1]。本品可能會產生嚴重的肺毒性,造成間質性肺病、肝臟問題、心律不整、視力問題、甲狀腺問題,最嚴重者甚至可能死亡[1]。妊娠或哺乳期間用藥可能會對幼兒造成傷害[1]。本品屬第三類抗心律不整藥物[1],其部分機轉乃藉由延長心肌的乏興奮期達成[1]。
胺碘酮於1961年首次合成,並於1962年開始用於治療心绞痛[2],但隨即於1967年因為副作用而下市[3]。1974年,由於發現本品對於心律不整具有療效,因此重新回歸藥用[3]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[4]。本品目前屬通用名药物[1]。2014年,每日劑量在发展中国家的批發價約介於0.06至0.26美金之間[5]。在美國,每月劑量的價格約介於100至200美金之間[6]。
作用和細節
胺碘酮具有兩個碘原子而且與甲狀腺素結構相關。具有高度親脂性,積極地結合在多脂肪的組織導致它具有極大的分佈體積及相當長的排除半衰期。[7]
胺碘酮經由肝臟代謝成主要活性代謝物去乙基胺碘酮(N-desethylamiodarone),它具有與原來化合物相當或更長的排除半衰期。它的活性代謝物廣泛地蓄積在身體中,並可能在數個器官引起嚴重的不良反應。
不良影響
常見副作用
參見
- 分類藥物列表
- 合成藥物列表
参考文献
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 22, 2016]. (原始内容存档于2016-09-19).
- . Academic Press. 1992: 4. ISBN 9780080861159. (原始内容存档于2017-09-08) (英语).
- Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. . John Wiley & Sons. 2005: 12. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-08) (英语).
- (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
- . International Drug Price Indicator Guide. [22 August 2016].
- Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 124. ISBN 9781284057560.
- Pilar González, PharmD, María-José Otero, PhD, Miguel Barrueco, PhD, and Alfonso Domínguez-Gil, PhD Amiodarone-Induced Skin Pigmentation and Pulmonary Fibrosis Hospital Pharmacy, 2002;37(6): 615-618.
- Micromedex® Healthcare Series Vol. 116.
- Nolan PE, Nappi J, Pollack PT. Clinical efficacy of amiodarone. Pharmacotherapy. 1998;18:127S-137S
外部連結
- Siddoway LA. . Am Fam Physician. December 2003, 68 (11): 2189–96 [2018-02-07]. PMID 14677664. (原始内容存档于2008-05-15).
- Amiodarone (MedicineNet.com)
- Amiodarone (FamilyPracticeNotebook.com)
- Amiodarone (The WorldWide Intensivist)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Amiodarone
- Amiodarone (FDA MedWatch see: Information for Healthcare Professionals: Amiodarone (marketed as Cordarone) [ARCHIVED] )
- (2005 Drug Safety Information, archived)
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