可的松

可的松（法语：），又译作可體松、考的松、俗称皮质素，和皮質醇（氫化可的松）都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质（甾）酮。也可指肾上腺皮质激素型药物。

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可的松
系统（IUPAC）命名名称
17-羟-11脱氢皮质（甾）酮
17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione;
(1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadec-6-ene-5,17-dione
临床数据
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服、肌注
合法狀態
合法状态
  • AU: Unscheduled
药代动力学数据
生物利用度45%-80%（氢化可的松）
代谢肝
生物半衰期1.5-2h（氢化可的松）
排泄肾
识别
CAS注册号53-06-5  N
ATC代码H02AB10
PubChemCID 222786
DrugBankDB01380
其他名称考的松
皮质素
Cortisone
Adreson
Cortate
Compound E
化学
化学式C21H28O5
摩尔质量360.46 g/mol
物理性质
密度1.40 g/cm3
熔点220至224 °C（428至435 °F）
水溶液28 mg/mL (20 °C)

发现和历史

1929年，美国明尼苏达州立大学，梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的類風濕性關節炎的病人，自从得了黄疸病以后，類风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。

二次大战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[1]

药物特性

性征

药代动力
  • 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收，大约1小时血浓达到最高。
  • 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松，到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
  • 肌肉注射则比口服吸收慢得多。[2]

适应症
  • 肾上腺皮质功能减退症。[2]

用量
  1. 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
  2. 肌内注射25～125毫克/次，每日1～2次。[3]

规格
  1. 片剂：5毫克、10毫克、25毫克。
  2. 混悬剂：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。[3]

不良反应

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：

  1. 静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；[4]
  2. 长期用药可引起以下副作用：
    1. 庫興氏症候群面容和体态；
    2. 体重异常增加；
    3. 下肢浮肿、紫纹；
    4. 易出血、创口愈合不良；
    5. 痤疮；
    6. 妇女月经紊乱；
    7. 肱或股骨头缺血性坏死；
    8. 骨质疏松或骨折；
    9. 肌无力、肌萎缩；
    10. 低血钾综合征；
    11. 恶心、呕吐；
    12. 胰腺炎；
    13. 消化性溃疡或肠穿孔；
    14. 儿童生长受到抑制；
    15. 青光眼、白内障；
    16. 良性颅内压升高综合征；
    17. 糖耐量减退和糖尿病加重。[4]
  3. 患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。[4]
  4. 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。[4]
  5. 停药后综合征可有以下各种不同的情况：
    1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
    2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
    3. 糖皮质激素的依赖综合征。[4]

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。[4]

相关条目
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註釋
  1. . 诺贝尔奖官方网站 （英语）.
  2. Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. . Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
  3. . 39健康网. （原始内容存档于2004-11-29）.
  4. Ingle DJ. . J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.

参考资料
  • Merck Index, 11th Ed., 2533.
  • Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
  • Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部链接
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