吗氯贝胺

吗氯贝胺(商品名也作AmiraAurorix[5]ClobemixDepnilManerix)是主要用于治疗抑郁症和社交焦虑的单胺氧化酶A(RIMA)药物的可逆抑制剂。[6]它在美国不被允许使用,但在其它西方国家,例如英国澳大利亚(TGA于2000年12月)是被批准使用的。[7]它由罗氏公司的附属公司生产。起初,Aurorix也在南非由罗氏公司供应,但在专利期满之后撤回,Cipla Medpro's Depnil和Pharma Dynamic's Clorix的成本减半。

吗氯贝胺
系统(IUPAC)命名名称
4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
临床数据
商品名Amira, Aurorix, Clobemix, Depnil, Manerix
Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
妊娠分级
给药途径oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度55-95% (increases with repeat administration)[1]
蛋白结合度50%[2]
代谢Hepatic
生物半衰期1-2 hours, 4 hours (elderly)[3][4]
排泄Renal, Faecal (<5%)[2]
识别
CAS注册号71320-77-9  
ATC代码N06AG02
PubChemCID 4235
IUPHAR/BPS7428
DrugBankDB01171 
ChemSpider4087 
UNIIPJ0Y7AZB63 
KEGGD02561 
ChEBICHEBI:83531 N
ChEMBLCHEMBL86304 
化学
化学式C13H17ClN2O2
摩尔质量268.739 g/mol

当吗氯贝胺与胺类混用时,如含酪胺的食物或升压胺类药物,不会出现显著的血压升高,这与较老的非选择性和不可逆单胺氧化酶抑制剂(MAOI)不同,后者的混用会导致血压严重上升。由于不会造成抗胆碱剂、心血管、认知与精神运动损伤,吗氯贝胺在老年人以及心血管疾病患者中是有利的。[6]

参考文献

  1. Fitton, A; Faulds, D; Goa, KL. . Drugs. April 1992, 43 (4): 561–596. PMID 1377119. doi:10.2165/00003495-199243040-00009.
  2. Schoerlin, MP; Mayersohn, M; Korn, A; Eggers, H. . Clinical Pharmacology and Therapeutics. October 1987, 42 (4): 395–404. PMID 3665338.
  3. Freeman, H. . Lancet. December 1993, 342 (8886-8887): 1528–1532. PMID 7902906. doi:10.1016/S0140-6736(05)80090-X.
  4. Gex-Fabry, M; Balant-Gorgia, AE; Balant, LP. . Therapeutic Drug Monitoring. February 1995, 17 (1): 39–46. PMID 7725375. doi:10.1097/00007691-199502000-00007.
  5. Scheen AJ. . Rev Med Liege. May 1994, 49 (5): 291–2. PMID 8023056 (法语).
  6. Fulton B, Benfield P. . Drugs. September 1996, 52 (3): 450–74. PMID 8875133. doi:10.2165/00003495-199652030-00013.
  7. . TGA eBusiness Services. Sandoz. 6 March 2012 [16 October 2013]. (原始内容存档于2020-09-21).

拓展阅读

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.