孕酮受体

孕酮受体英語:,缩写PR,也被称为NR3C3 ,nuclear receptor subfamily 3, group C, member 3,即核受体第三亚族C组成员3)是一种细胞内蛋白质,由甾体激素孕酮激活。

Progesterone receptor
孕酮受体
PDB rendering based on 1a28.
有效结构
PDB 直系同源检索:PDBe, RCSB
标识
代号 PGR; NR3C3; PR
扩展标识 遗传学607311 鼠基因97567 同源基因713 IUPHAR:   ChEMBL: 208 GeneCards: PGR Gene
RNA表达模式
更多表达数据
直系同源体
物种 人类 小鼠
Entrez 5241 18667
Ensembl ENSG00000082175 ENSMUSG00000031870
UniProt P06401 n/a
mRNA序列 NM_000926 NM_008829
蛋白序列 NP_000917 NP_032855
基因位置 Chr 11:
100.9 – 101 Mb
Chr 9:
8.9 – 8.97 Mb
PubMed查询

在人体中,孕酮受体由基因PGR 编码,位于11号染色体长臂22区[1][2][3],能通过选择性剪接形成两种蛋白异形体A和B,有着各自不同的分子量[4][5][6]

功能

孕酮是引起孕酮受体反应的配体,在孕酮受体的C端未结合该激素时,与其相关的DNA片段的转录处于抑制状态。在与激素结合后,孕酮受体会变构并开始起作用。而孕酮受体的受体拮抗剂会阻止这种结构改变。

在孕酮与其受体结合后,孕酮受体变构并发生二聚化,紧接着以复合体形式进入细胞核与相关的DNA结合,从而使其开始转录,合成mRNA,并表达为相关蛋白质。

结构

Progesterone receptor, N-terminal
鑑定
標誌Progest_rcpt_N
PfamPF02161
InterProIPR000128

和其它甾体激素受体类似,孕酮受体的N端有一个调控结构域,一个DNA结合结构域,以及一个铰链区,在C端有一个配体结合结构域。异形体B比异形体A多一个TAF-3区域。

交互作用

孕酮受体能与下列蛋白質发生交互作用

  • KLF9[7]
  • Nuclear receptor co-repressor 2[8]
  • UBE3A[9]

另见

  • Selective progesterone receptor modulator

参考文献

  1. Misrahi M, Atger M, d'Auriol L, Loosfelt H, Meriel C, Fridlansky F, Guiochon-Mantel A, Galibert F, Milgrom E. . Biochem. Biophys. Res. Commun. March 1987, 143 (2): 740–8. PMID 3551956. doi:10.1016/0006-291X(87)91416-1.
  2. Law ML, Kao FT, Wei Q, Hartz JA, Greene GL, Zarucki-Schulz T, Conneely OM, Jones C, Puck TT, O'Malley BW. . Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. May 1987, 84 (9): 2877–81. PMC 304763. PMID 3472240. doi:10.1073/pnas.84.9.2877.
  3. ensembl.org, Gene: ESR1 (ENSG00000091831)
  4. Gadkar-Sable S, Shah C, Rosario G, Sachdeva G, Puri C. . Front. Biosci. 2005, 10: 2118–30. PMID 15970482. doi:10.2741/1685.
  5. Kase, Nathan G.; Speroff, Leon; Glass, Robert L. . Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. 1999. ISBN 0-683-30379-1.
  6. Fritz, Marc A.; Speroff, Leon. . Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. 2005. ISBN 0-7817-4795-3.
  7. Zhang XL, Zhang D, Michel FJ, Blum JL, Simmen FA, Simmen RC. . J. Biol. Chem. June 2003, 278 (24): 21474–82. PMID 12672823. doi:10.1074/jbc.M212098200.
  8. Giangrande PH, Kimbrel EA, Edwards DP, McDonnell DP. . Mol. Cell. Biol. May 2000, 20 (9): 3102–15. PMC 85605. PMID 10757795. doi:10.1128/MCB.20.9.3102-3115.2000.
  9. Nawaz Z, Lonard DM, Smith CL, Lev-Lehman E, Tsai SY, Tsai MJ, O'Malley BW. . Mol. Cell. Biol. February 1999, 19 (2): 1182–9. PMC 116047. PMID 9891052.

延伸阅读

外部链接

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