异烟肼

异烟肼（肼，汉语拼音：）（英文名：Isoniazid, Laniazid, Nydrazid, INH，全名為isonicotinic acid hydrazide），又称4-吡啶甲酰肼、雷米封（Rimifon），是异烟酸的酰肼。

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异烟肼
系统（IUPAC）命名名称
isonicotinohydrazide
临床数据
妊娠分级
  • C
给药途径oral, intramuscular, intravenous
合法狀態
合法状态
  • 处方药（美国、中国）
药代动力学数据
蛋白结合度非常慢 (0-10%)
代谢liver; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor
生物半衰期0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators)
排泄urine (primarily), feces
识别
CAS注册号54-85-3  
ATC代码J04AC01
PubChemCID 3767
DrugBankDB00951 
ChemSpider3635 
UNIIV83O1VOZ8L 
KEGGD00346 
ChEBICHEBI:6030 
ChEMBLCHEMBL64 
NIAID ChemDB007657
其他名称isonicotinic acid hydrazide, isonicotinyl hydrazine, INHA
化学
化学式C6H7N3O
摩尔质量137.139 g/mol

性质

异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末，微苦，性质稳定，易溶于水。

异烟肼中的肼基具有强还原性，在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢，但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应，并和鲁米诺构成发光体系。[1]异烟肼的肼基上存在氨基基团（-NH2），可以发生氨基的一些反应，如和活泼羰基化合物反应，形成席夫碱[2]，和羧酸衍生物或磺酰氯反应，得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼[3]。

合成方法

可由异烟酸与水合肼缩合、熔融脱水制得。

药用

异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用，也作用于细胞内的杆菌；毒性小，易吸收，穿透性强，用于各种类型的结核病；单用容易产生抗药性，常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。

副作用

偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。

对其它生物的毒性

狗

1995年，河北保定有狗误食异烟肼导致死亡，河北农业大学动物科技学院研究人员在《中国兽医杂志》发表了相关研究。[4]2015年，《四川畜牧兽医》发表了《异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究》，提出实验结果“150 mg/kg剂量投喂异烟肼，对犬的致死效果最理想，该组犬在食药后30~90 min内死亡”[5]，且“试验犬服药后对鸡、鸭、兔、羊无明显的攻击性”。[6]2018年8月，有微信公众号发表文章《遛狗要拴绳，异烟肼倒逼中国养狗文明进步》，引发媒体热议并受到广泛谴责[7][8]，公众号文章也很快被微信官方删除，[9]但随后仍然出现了宠物狗被投毒事件。[10]

参考文献
  1. 陈晓惠, 杜建修. 金纳米粒子催化鲁米诺-异烟肼化学发光反应及其分析应用[J]. 化学学报, 2011, 69(6):745-751.
  2. 刘冰, 胡瑞祥, 陈振锋, 等. Schiff碱水杨醛缩异烟肼和水杨醛缩4-氨基安替吡啉的合成和晶体结构[J]. 结构化学, 2002, 21(4):414-419.
  3. 李春荣. 瓜环对异烟肼酰基化反应的影响研究[D]. 贵州大学, 2010.
  4. 金东航. . 中国兽医杂志. 1996, (8) [2018-11-22].
  5. 崔婷婷; 王燚; 薛丽君; 江春梅; 陈亮; 张婷婷. . 四川畜牧兽医. 2015, (4) [2018-11-22].
  6. 崔婷婷; 王燚; 薛丽君; 江春梅; 陈亮; 张婷婷. . 四川畜牧兽医. 2016, (06) [2016-06-15].
  7. 王曦煜. . 浙江在线. 2018-08-14 [2018-11-22].
  8. . 钱江晚报. 中国新闻网. 2018-08-14 [2018-11-22].
  9. . 微信公众号. [2018-11-23]. （原始内容存档于2018-09-26）.
  10. . 解放日报. 新华社. 2018-08-15 [2018-11-22].

参见
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