更昔洛韦

更昔洛韦(Ganciclovir)是一种抗病毒药物,常用于治疗细胞巨大型病毒(cytomegalovirus)感染。1980年由Syntex Research的Julien Verheyden和John Martin合成。他的前药万乃洛韦(valganciclovir),具有更好的口服生物利用度,也已经成功上市。

更昔洛韦
系统(IUPAC)命名名称
2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-
3H-purin-6-one
临床数据
妊娠分级
给药途径静注、口服、玻璃体
合法狀態
合法状态
  • S4 (Au), POM UK,℞-only (U.S.)
药代动力学数据
生物利用度5% (oral)
代谢鸟嘌呤核苷酸激酶
生物半衰期2.5–5h
排泄肾脏
识别
CAS注册号82410-32-0  
ATC代码J05AB06 S01AD09
PubChemCID 3454
DrugBankAPRD00263
DB01004
ChemSpider3336 
UNIIP9G3CKZ4P5 
KEGGD00333 
ChEBICHEBI:465284 
ChEMBLCHEMBL182 
化学
化学式C9H13N5O4
摩尔质量255.23 g/mol

作用机制

更昔洛韦是2'脱氧鸟苷酸类似物。在体内首先被磷酸化为三磷酸活化物,竞争性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸终止。

临床应用

  • 预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病
  • 治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎

副作用

更昔洛韦常伴随有血液血毒副作用,包括粒细胞减少、嗜中性白血球减少、贫血血小板减少、发热、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、胃肠气胀、厌食、肝酶升高、头痛、眩晕、幻觉、血肌酸尿素含量升高等等。

延伸閱讀

  • Noble S, Faulds D. Ganciclovir. An update of its use in the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients. Drugs. 1998;56(1):115-46
  • Spector SA. Oral ganciclovir. Adv Exp Med Biol. 1999;458:121-7
  • Couchoud C. Cytomegalovirus prophylaxis with antiviral agents for solid organ transplantation. Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD001320.
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