氟胞嘧啶

5-氟胞嘧啶英語:,简写为5-FC或f5C)是一种抗真菌药物,与两性霉素B一起用于严重的念珠菌感染和隐球菌病。它也可以单独使用或与其他抗真菌药一起用于产色霉菌病病。氟胞嘧啶通常口服并通过静脉注射使用[1][2]。 常见的副作用包括骨髓抑制,食欲不振,腹泻,呕吐和精神病。偶尔发生过敏反应[1],目前尚不清楚怀孕期间使用是否对婴儿安全[3]。氟胞嘧啶属于氟化嘧啶类似物药物家族,它通过在真菌内转化为5-氟尿嘧啶而起作用,阻断其細胞轉譯合成蛋白质的能力[1]

氟胞嘧啶
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
临床数据
商品名Ancobon, Ancotil, Cytoflu等
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601132
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服、靜脈注射
合法狀態
合法状态
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度75-90%(口服)
蛋白结合度2.9-4%
代谢微少,於消化道
生物半衰期2.4-4.8小時
排泄腎臟 (90%)
识别
CAS注册号2022-85-7  
ATC代码D01AE21 J02AX01
PubChemCID 3366
DrugBankDB01099 
ChemSpider3249 
UNIID83282DT06 
KEGGD00323 
ChEBICHEBI:5100 
ChEMBLCHEMBL1463 
化学
化学式C4H4FN3O
摩尔质量129.093 g/mol

氟胞嘧啶最早于1956年取得專利,並於1962年投入醫療使用[4],属于世界卫生组织基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]

用途

口服氟胞嘧啶用于治疗念珠菌新型隐球菌敏感菌株引起的严重感染。也可用于治疗敏感菌株造成的色素霉菌病。由于容易產生耐药性,且殺真菌效果不夠強,在嚴重感染時,通常不會以氟胞嘧啶為唯一的药物,而是与两性霉素B和/或唑类抗真菌剂如氟康唑伊曲康唑联合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等轻微感染則可单用氟胞嘧啶治疗。在一些国家,為期一週以內的缓慢静脉输注是一种治疗选择,可用於治療危及生命的感染。

药物相互作用

氟胞嘧啶可以增加两性霉素B的抗真菌活性,反之亦然,兩者在某些嚴重感染時可以合併使用。阿糖胞苷則會抑制氟胞嘧啶的抗真菌活性。

参考文献

  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
  2. (PDF). World Health Organization. 2009: 147 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
  3. . www.drugs.com. [11 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
  4. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. . John Wiley & Sons. 2006: 511. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-11) (英语).
  5. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
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