活性代謝產物

活性代謝產物(active metabolite)是藥物代謝後產出,具有生理活性的分子。

藥物的代謝產物

藥物分子經身體代謝,被修改後仍繼續對身體造成影響者,即為活性代謝產物。 通常這些影響與原分子相似且較弱,但仍可有可觀影響(如11-hydroxy-THC, morphine-6-glucuronide)。  有些藥如可待因以及曲马多有比母藥強的代謝產物(各自為嗎啡 以及O-desmethyltramadol )[1][2][3], 在這些案例代謝產物可能為療效貢獻了一大部分。  有時代謝產物具有毒性,必須小心監控以避免在體內累積。如哌替啶dextropropoxyphene.[3][4]

前驅藥物

有些藥物一開始的狀態沒有活性,被設計成在體內代謝後產生活性成分。這類藥物叫做前驅藥物。藥物被如此設計可能是因為:藥物在製造及儲存階段更穩定。或是更能被身體吸收,擁有較好的药物代谢动力学特性。(如 lisdexamphetamine).[5]

參考資料

  1. Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR. . Therapeutic Drug Monitoring. June 2000, 22 (3): 258–65. PMID 10850391. doi:10.1097/00007691-200006000-00005.
  2. Raffa RB. . The American Journal of Medicine. July 1996, 101 (1A): 40S–46S. PMID 8764759. doi:10.1016/s0002-9343(96)00137-4.
  3. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP. . Current Medicinal Chemistry. 2009, 16 (27): 3480–675. PMID 19515014. doi:10.2174/092986709789057635.
  4. Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA. . European Journal of Clinical Pharmacology. February 2009, 65 (2): 121–39. PMID 18958460. doi:10.1007/s00228-008-0570-y.
  5. Müller CE. . Chemistry & Biodiversity. November 2009, 6 (11): 2071–83. PMID 19937841. doi:10.1002/cbdv.200900114.

延伸閱讀

  • Nedderman, Angus N.R. & Walker, Don K. . Bonate, Peter L. (编). . Springer. 2011. ISBN 9781441979360.

參見

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