嗎啡

嗎啡（）為一種鴉片類藥物，會直接作用於中樞神經系統，改變人體對疼痛的感覺。可用於緩解急性或慢性疼痛。嗎啡也常用於心肌梗塞和臨盆時，可以口服、肛門塞劑、皮下注射、靜脈注射，或脊髓周圍注射[2]。

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嗎啡
系统（IUPAC）命名名称
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol

(1S,5R,13R,14S,17R)-4-methyl-12-oxa-4- azapentacyclo[9.6.1.01,13.05,17.07,18]octadeca-7(18),8,10,15-tetraene-10,14-diol
临床数据
商品名MScontin, Oramorph, Sevredol, many others
Drugs.comMonograph
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
依赖性生理性：高
心理性：中高
成瘾性高
给药途径吸入（吸煙）、insufflation (snorting)、口服、直肠、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、硬脊膜外麻醉，和鞘内
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度20–40% (oral), 36–71% (rectally),[1] 100% (IV/IM)
蛋白结合度30–40%
代谢肝臟 90%
生物半衰期2–3 h
排泄Renal 90%, biliary 10%
识别
CAS注册号57-27-2  
52-26-6（hydrochloride）
64-31-3（neutral sulfate）
ATC代码N02AA01
PubChemCID 5288826
IUPHAR/BPS1627
DrugBankDB00295 
ChemSpider4450907 
UNII76I7G6D29C 
KEGGD08233 
ChEBICHEBI:17303 
ChEMBLCHEMBL70 
化学
化学式C17H19NO3
摩尔质量285.34
物理性质
水溶液HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C)

潛在的嚴重副作用包括呼吸抑制和低血壓，且有高度成癮性和藥物濫用的情形。如果長期使用後驟然降低劑量，可能會出現戒斷症狀。常見的副作用有昏沉、嘔吐和便秘。懷孕和哺乳期間不建議使用，以免影響胎兒[2]。

嗎啡是在1803-1805年由德國藥師瑟圖納（Sertürner）首次分離出來[3]，普遍相信嗎啡是首個成功從植物體內分離的活性成分[4]。美國默克藥廠於1827年開始商業販售[3]。1835-1855年間，皮下注射器被發明，自此本品更被廣泛使用[3][5]。Sertürner起初因為嗎啡具有讓人睡著的傾向，就以希臘神話中的夢境與睡眠之神——摩耳甫斯（Morpheus）的名稱將這種物質命名為「嗎啡」（Morphium）[5][6]。

嗎啡的主要來源是從罌粟花的罌粟稈所分離出來[7]。在2013年估計製造了52.3萬公斤的嗎啡[8]。其中大約有4.5萬公斤的嗎啡被直接用於緩解疼痛，比二十年前高出四倍[8]，且大多將嗎啡用於止痛的為已開發國家[8]。約有70%的嗎啡被用於製作其他類鴉片藥物，hydromorphone、oxycodone、海洛因，以及美沙冬[8][9][10]。本品在美國屬於第二級管制藥品（Schedule II），在英國屬甲級管制藥品（Class A）[11]，加拿大則屬第一級管制藥品[12]。中華民國則屬《毒品危害防制條例》明定的第一級毒品[13]，暨《管制藥品管理條例》所規範的第一級管制藥品[14]。嗎啡列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系的必備藥物之一[15]。

藥物作用

作用於中樞神經與平滑肌，能改變神經對痛的感受與反應，從而達到止痛的效果。給藥後分佈於全身，但在腎、肝、肺中濃度較高。

治療項目

作為鎮痛劑，嗎啡可減輕末期癌症、大面積燒燙傷等中重度疼痛患者的痛苦而貢獻良多。

嗎啡可以協助戒除鴉片成癮，例如杜聰明以鹽酸嗎啡為主要藥物達成九成的戒癮率，但張學良曾以注射嗎啡來戒鴉片卻造成反效果。

低於鎮痛劑量的嗎啡可以治療腹瀉及咳嗽，但醫生多會選擇其他藥物治療。

副作用

嗎啡具有成癮性（纳粹德国元帅赫尔曼·戈林便因长期使用吗啡疗伤而终生吗啡成瘾），因此也被列入毒品。使用嗎啡者，偶或產生噁心、嘔吐、便秘、暈眩、輸尿管及膽管痙攣等現象。高劑量的嗎啡容易導致呼吸抑制、血壓下降、昏迷。兒童、嬰兒使用嗎啡後，易產生痙攣現象，宜審慎使用。

嗎啡另有一個副作用是長期使用後，要更高的劑量才能達到相同的止痛效果。

合成
主条目：吗啡全合成

注意事項
  1. 具有成癮性，不能超量使用，一定要依醫生所指定的劑量服用。
  2. 雖然嗎啡具有一定成癮性，但是該使用時還是要依照醫師建議使用，以免強烈疼痛造成更危險的副作用，而且依建議劑量服用不會成癮[16]。
  3. 對於長期或慢性的中重度疼痛，嗎啡會比較不傷身；在這種疼痛下，長期服用其他無成癮性的常見止痛藥，會造成消化道出血及傷肝腎的副作用、反而比長期服用嗎啡的副作用更傷身。
  4. 服藥後勿抽菸，沒有扶助時勿走動。
  5. 有生理賴藥性時，突然停藥會有成癮症狀。在停藥36～72小時後，達到高峰，其症狀包括打哈欠、流淚、流鼻水、打噴嚏、瞳孔放大、肌肉顫抖、頭痛、出汗、噁心、嘔吐、焦慮、失眠、腹瀉、脫水、心跳加速及體重減輕等。
  6. 中毒處理：立即以其拮抗劑纳洛酮注射劑400μg解毒。必要時重覆給藥。兒童解毒劑量之計算以每kg體重5—10μg為準。

衍生物

參見
  • 西雷特皮下注射器(Syrette/軍用容納一次劑量可套縮的(嗎啡)注射器)

参考資料
  1. Jonsson T, Christensen CB, Jordening H, Frølund C. . Pharmacol. Toxicol. April 1988, 62 (4): 203–5. PMID 3387374. doi:10.1111/j.1600-0773.1988.tb01872.x.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [June 1, 2015]. （原始内容存档于2018-06-12）.
  3. Courtwright, David T. 1. Cambridge, Mass.: Harvard University Press. 2009: 36-37 [2016-05-26]. ISBN 9780674029903. （原始内容存档于2019-12-17）.
  4. Luch A (编). . Springer. 2009: 20. ISBN 3-7643-8335-6.
  5. Clayton J. Mosher. . SAGE Publications. 2013: 123 [2016-05-26]. ISBN 9781483321882. （原始内容存档于2019-06-12）.
  6. Fisher, Gary L. . Los Angeles: SAGE. 2009: 564 [2016-05-26]. ISBN 9781452266015. （原始内容存档于2019-06-09）.
  7. . New York: United Nations Pubns. 2008: 77 [2016-05-26]. ISBN 9789210481199. （原始内容存档于2019-06-04）.
  8. (pdf). INTERNATIONAL NARCOTICS CONTROL BOARD. 2015: 21, 30 [2016-05-26]. ISBN 9789210481571. （原始内容存档 (PDF)于2015-06-02）.
  9. Triggle, David J. . New York: Chelsea House Publishers. 2006: 20–21 [2016-05-26]. ISBN 9781438102115. （原始内容存档于2019-06-09）.
  10. Karch, Steven B. 2nd. Boca Raton: CRC/Taylor & Francis. 2006: 7–8 [2016-05-26]. ISBN 9781420003468. （原始内容存档于2019-06-13）.
  11. Dr. Harvey Marcovitch (编). 41th. London: A & C Black Publishers. 2005: 162 [2020-06-29]. ISBN 978-0-7136-5442-4. （原始内容存档于2020-09-06）.
  12. . F.A. Davis. 2014: 1409 [2016-05-26]. ISBN 9780803640863. （原始内容存档于2019-12-17）.
  13. . 中華民國法務部. 2017-06-14 [2018-09-27].
  14. . 中華民國法務部. 2017-06-14 [2018-09-27].
  15. (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  16. http://bbs.mychat.to/read.php?tid=346197 页面存档备份，存于 2005/07/17 聯合報：林志玲的止痛藥

外部連結
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