哌替啶
哌替啶盐酸盐(Pethidine),別名杜冷丁、度冷丁、唛啶、配西汀、地美露(Demerol)、盐酸哌替啶。为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,一般制成针剂的形式。用作麻醉药。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate | |
临床数据 | |
商品名 | Demerol |
妊娠分级 | |
依赖性 | 高度 |
给药途径 | 口服、靜脈內注射、肌內注射、皮下注射 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 50–60% (口服), 80–90% (口服、在肝功能損害的情況下) |
蛋白结合度 | 65–75% |
代谢 | 肝臟 |
生物半衰期 | 2.5–4小時,7–11小時(肝病) |
排泄 | 肾臟 |
识别 | |
CAS注册号 | 57-42-1 |
ATC代码 | N02AB02 |
PubChem | CID 4058 |
IUPHAR/BPS | 7221 |
DrugBank | DB00454 |
ChemSpider | 3918 |
UNII | 9E338QE28F |
KEGG | D08343 |
ChEMBL | CHEMBL607 |
其他名称 | meperidine |
化学 | |
化学式 | C15H21NO2 |
摩尔质量 | 247.33g/mol |
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作用
作为人工合成的麻醉药物,哌替啶普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10-1/8,作用时间维持2-4小时左右。主要作用于中枢神经系统,对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。
細節
主要治療在鎮痛方面,目前列為管制藥品,相對的禁忌如下:
注意事項
名人使用
2009年6月25日麥可·傑克遜的逝世疑与「德洛美」(Demerol)使用过量有关。1984年,迈克尔·杰克逊在拍摄百事可乐广告表演时,因舞台效果道具烟雾弹出差錯,致使头盖烧伤。[2]由于治疗时需要使用止痛药,导致他从此对此药产生上瘾性,无法摆脱对止痛药的依赖。在心脏衰竭的一小时前,他也曾注射该药。[3] 该消息真实性仍有待考证。
参考资料
- Patent Appl. DE 679 281 IG Farben 1937.
- . [2007-04-18]. (原始内容存档于2020-08-20).
- James, Susan Donaldson. Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction 页面存档备份,存于, ABC News, June 26, 2009.
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