瑞格列奈
瑞格列奈()是一种短效胰岛素促泌剂,用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。劑量有白色片(0.5 mg)或黄色片(1.0 mg)或桃红色片(2.0 mg)。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(S)-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoic acid | |
临床数据 | |
医疗法规 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | Oral |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 56% (oral) |
蛋白结合度 | >98% |
代谢 | Hepatic oxidation and glucuronidation (CYP3A4-mediated) |
生物半衰期 | 1 hour |
排泄 | Fecal (90%) and renal (8%) |
识别 | |
CAS注册号 | 135062-02-1 [chemspider] |
ATC代码 | A10BX02 |
PubChem | CID 65981 |
DrugBank | APRD00439 |
ChemSpider | 59377 |
UNII | 668Z8C33LU |
KEGG | D00594 |
ChEMBL | CHEMBL1272 |
化学 | |
化学式 | C27H36N2O4 |
摩尔质量 | 452.586 g/mol |
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成份
主要组成成分为瑞格列奈,其化学名称为5(+)-2一乙氧基一4[2-[[3一甲基一1-[2-(1-哌啶基)苯基]一丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,分子量为452.6,分子式为C27H36N2O4。
适应症
用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。
不良反应
同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。
瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:
- 免疫系统失调
- 代谢及营养失调
- 高血糖
- 低血糖(较罕见)
- 眼睛异常
- 胃肠道不适(罕见)
- 皮肤及皮下组织异常(罕见:过敏反应)
- 肝胆失调
禁忌
- 已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者
- 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型一IDDM,C一肽阴性糖尿病患者)
- 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者
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