瑞格列奈

瑞格列奈()是一种短效胰岛素促泌剂,用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。劑量有白色片(0.5 mg)或黄色片(1.0 mg)或桃红色片(2.0 mg)。

瑞格列奈
系统(IUPAC)命名名称
(S)-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoic acid
临床数据
医疗法规
妊娠分级
给药途径Oral
合法狀態
合法状态
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度56% (oral)
蛋白结合度>98%
代谢Hepatic oxidation and glucuronidation (CYP3A4-mediated)
生物半衰期1 hour
排泄Fecal (90%) and renal (8%)
识别
CAS注册号135062-02-1  [chemspider]
ATC代码A10BX02
PubChemCID 65981
DrugBankAPRD00439
ChemSpider59377 
UNII668Z8C33LU 
KEGGD00594 
ChEMBLCHEMBL1272 
化学
化学式C27H36N2O4
摩尔质量452.586 g/mol

成份

主要组成成分为瑞格列奈,其化学名称为5(+)-2一乙氧基一4[2-[[3一甲基一1-[2-(1-哌啶基)苯基]一丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,分子量为452.6,分子式为C27H36N2O4。

适应症

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。

不良反应

同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。

瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:

  • 免疫系统失调
  • 代谢及营养失调
  • 高血糖
  • 低血糖(较罕见)
  • 眼睛异常
  • 胃肠道不适(罕见)
  • 皮肤及皮下组织异常(罕见:过敏反应)
  • 肝胆失调

禁忌

  • 已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者
  • 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型一IDDM,C一肽阴性糖尿病患者)
  • 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者
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