CYP3A4
细胞色素P450 3A4酶 （Cytochrome P450 3A4；简称CYP3A4）（EC 1.14.13.97）, 是身体中的一种重要的酶，主要存在于肝脏和小肠。 它可以氧化外源有机小分子（异型生物质），如毒素或药物，以便使其排出体外。
CYP3A4酶会使许多药物失活,但同时它也使一些药物活性增加。一些物质，诸如葡萄柚汁和某些药物，会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用，由于CYP3A4的干扰作用。
CYP3A4 是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢，但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似，CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言，CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码。[1] 这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分，位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带（英語：）上。[2]
rCYP3A4，重组CYP3A4（英語：），是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。
功能
CYP3A4 是细胞色素P450超家族酶类中的一员。细胞色素P450蛋白质是单氧酶类，可以催化涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。
CYP3A4蛋白位于细胞的内质网（英語：）中，其表达受糖皮质激素（英語：）和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢，其中包括对乙酰氨基酚（英語：）、可待因（英語：）、环孢菌素（英語：）、地西泮（英語：）和红霉素（英語：）。[3] 大部分药物经过CYP3A4的钝化作用，或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地，许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分，而许多原毒素也由此成为其毒性形式。
蛋白转换
人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。 对于肝脏部分的CYP3A4蛋白，体内方法估计该酶生物半衰期（英語：)主要在70到140个小时；体外方法大概在26到79个小时。[4] 肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞（英語：）的更新率；一种非直接的方法，基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复，其测量结果在12到33个小时。[4]
参考文献
CYP3A4引用了美国国家医学图书馆提供的資料，这些資料属于公共领域。
- Hashimoto H, Toide K, Kitamura R, Fujita M, Tagawa S, Itoh S, Kamataki T. . Eur. J. Biochem. December 1993, 218 (2): 585–95. PMID 8269949. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x.
- Inoue K, Inazawa J, Nakagawa H, Shimada T, Yamazaki H, Guengerich FP, Abe T. . Jpn. J. Hum. Genet. June 1992, 37 (2): 133–8. PMID 1391968. doi:10.1007/BF01899734.
- . （原始内容存档于2010-12-05）.
- Yang, J.; Liao, M.; Shou, M.; Jamei, M.; Yeo, K. R.; Tucker, G. T.; Rostami-Hodjegan, A. . Current Drug Metabolism (Bentham). 2008-06-01, 9 (5): 384–393 [2010-12-20]. PMID 18537575. doi:10.2174/138920008784746382. （原始内容存档于2012-10-23）.
参见
- CYP3A
外部链接
- PharmGKB: Annotated PGx Gene Information for CYP3A4
- CYP3A4 substrate prediction
- Human CYP3A4 genome location and CYP3A4 gene details page in the UCSC Genome Browser.
- PDB中UniProt可用的所有結構信息之概述：P08684 (Cytochrome P450 3A4) 在PDBe-KB。