甲氧西林
甲氧西林（Methicillin）是一种于1960年首次合成的β-内酰胺类半合成抗生素[2]。发现于1960年[3]，主要对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌有作用，可用于治疗败血症、呼吸道感染、脑膜炎等由细菌感染引发的病症[2]。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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(2S,5R,6R)-6-(2,6-dimethoxybenzamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | |
| 临床数据 | |
| 给药途径 | 靜脈注射 |
| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 口服不能吸收 |
| 代谢 | 经肝，20–40% |
| 生物半衰期 | 25-60分钟 |
| 排泄 | 经肾 |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 61-32-5  |
| ATC代码 | J01CF03 QJ51 |
| PubChem | CID 6087 |
| DrugBank | DB01603 |
| ChemSpider | 5862  |
| UNII | Q91FH1328A |
| ChEMBL | CHEMBL575 |
| 化学 | |
| 化学式 | C17H20N2O6S |
| 摩尔质量 | 380.42 g/mol |
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| 物理性质 | |
| 密度 | 1.44±0.1 g·cm−3[1] g/cm3 |
作用机理
甲氧西林属于β-内酰胺类抗生素中的青霉素类抗生素，是一种半合成的耐酶青霉素，对革兰氏阳性菌有较好杀灭作用。甲氧西林能抑制细菌肽聚糖的交联抑制细菌细胞壁的合成，起到杀灭细菌的作用。更具体地说，甲氧西林在结构上是D-丙氨酰-D-丙氨酸（D-alanyl-alanine）的类似物，它通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，并竞争性抑制该蛋白的酶活性达到阻止肽聚糖交联的目的[4][5]。
临床
甲氧西林遇酸易分解，因此不能口服，只能通过注射给药。同时，因为甲氧西林抗菌活性低，所以需要大剂量注射才能保持活性[2][5]，主要用以治疗由革兰氏阳性菌感染造成的病症[2]。目前，甲氧西林已基本不在临床上使用，临床上现在一般使用氟氯西林和双氯西林替代甲氧西林[6]。
抗甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）最初发现于1960年代。该名词目前作为历史名词保留，用来泛指对所有青霉素类抗生素都具有抗性的金黄色葡萄球菌菌株[6][7]。
参考文献
- Calculated using Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (© 1994-2018 ACD/Labs). Retrieved from SciFinder. [2018-7-3]
- . PubChem. [2018-07-03]. （原始内容存档于2018-07-03） （英语）.
- Walker, S. R. . Springer Science & Business Media. 2012: 109 [2017-11-11]. ISBN 9789400926592. （原始内容存档于2017-09-10） （英语）.
- Gladwin M., Trattler B. Clinical Microbiology made ridiculously simple. 3rd edition. Miami: MedMaster, Inc.; 2004.
- 尤启冬; 等. 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 301–302. ISBN 978-7-117-14434-6.
- Newsom, SW. . J R Soc Med: 509–10. PMC 1079642. PMID 15520143. doi:10.1258/jrsm.97.11.509.
- . britannica. [2018-07-03]. （原始内容存档于2018-07-03）.
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