納洛酮
納洛酮（），又常以商品名「Narcan」販售。該藥物可以緩解攝入過量鴉片類藥物所造成的影響[1]。納洛酮可以與鴉片類藥物混入同一藥品中，以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。若靜脈注射給藥，藥效會於兩分鐘內作用；肌肉注射則約為五分鐘內作用[1][2]。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右[3]，由於鴉片類藥物作用的時間較納洛酮長，因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥[1]。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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(1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihydroxy- 4-(prop-2-en-1-yl)- 12-oxa- 4-azapentacyclo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] octadeca- 7(18),8,10-trien- 14-one | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Narcan、Evzio |
| Drugs.com | Monograph |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 氣管、鼻、靜脈注射、肌肉注射 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 2%（口服，吸收率90%，但首过效应很強） |
| 代谢 | 肝 |
| 開始出現藥效 | 2 min（IV），5 min (IM)[1] |
| 生物半衰期 | 1-1.5 h |
| 作用时间 | 30至60 min[1] |
| 排泄 | 尿液、膽道 |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 465-65-6  |
| ATC代码 | V03AB15 |
| PubChem | CID 5284596 |
| IUPHAR/BPS | 1638 |
| DrugBank | DB01183 |
| ChemSpider | 4447644 |
| UNII | 36B82AMQ7N |
| KEGG | D08249 |
| ChEBI | CHEBI:7459  |
| ChEMBL | CHEMBL80 |
| 其他名称 | 17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one |
| 化学 | |
| 化学式 | C19H21NO4 |
| 摩尔质量 | 327.37 g/mol |
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在成癮者戒斷鴉片類藥物的過程中，有些患者會出現戒斷症。症狀包含躁動、噁心、嘔吐、心跳過快和盜汗等等。因此可以在戒斷初期每數分鐘給予納洛酮，直到其症狀舒緩。有心臟病史的患者宜慎用，因其可能會引發心臟疾病[1]。孕婦在經過小規模人體測試後，目前顯示沒有不良影響[4]。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑，可與鴉片類藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體，以舒緩症狀[1]。
納洛酮於1961年傑克·菲什曼、Mozes J. Lewenstein，和三共株式會社取得專利，並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物[5]。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎醫療的必備藥物之一[6]。納洛酮已經成為通用名藥物，價格不貴[1][7]，每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間[8]。
參考資料
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2, 2015]. （原始内容存档于2015-01-02）.
- Roberts, James R. 6. London: Elsevier Health Sciences. 2014: 476. ISBN 9781455748594.
- Bosack, Robert. . John Wiley & Sons. 2015: 191. ISBN 9781118828625.
- . Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）.
- Yardley, William. . New York Times. 14 December 2013 [2015-07-06].
- (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
- Hamilton, Richard J. 28. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2013: 174. ISBN 9781284053982.
- . International Drug Price Indicator Guide. [13 August 2015].
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