罗红霉素
罗红霉素（英語：）是一种半合成的大环内酯类抗生素，一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物，同样含有十四原环的内酯环。但是，一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。[1]
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]-肟基]红霉素 (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2-one | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服、注射 |
| 药代动力学数据 | |
| 代谢 | 肝脏 |
| 生物半衰期 | 12 小时 |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 80214-83-1  |
| ATC代码 | J01FA06 |
| PubChem | CID 444037 CID 6915744 |
| IUPHAR/BPS | 1465 |
| DrugBank | APRD01305  DB00778 |
| ChemSpider | 5291557 |
| UNII | 21KOF230FA |
| KEGG | D01710 |
| ChEBI | CHEBI:48935 |
| ChEMBL | CHEMBL1214185 |
| 化学 | |
| 化学式 | C41H76N2O15 |
| 摩尔质量 | 837.047 g/mol |
另外一些研究指稱，罗红霉素是一種潛在的返老藥（Senolytic），可能有助減少人體中衰老細胞的數量，但尚未有研究證實這點。[2]
历史
德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。
制剂形式
罗红霉素通常可作为片剂或口服混悬液。
作用机理
罗红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供体（P位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至P位上，同时也阻断了多肽链自受位（A位）至P位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。
罗红霉素的抗菌谱和抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
药代动力学
当空腹服用时，罗红霉素可迅速扩散并分布到大部分的组织和吞噬细胞。由于对吞噬细胞的高度集中性，罗红霉素可以积极地转移到被感染的部位，并随着吞噬细胞的吞噬作用而释出。
代谢
只有一小部分罗红霉素通过代谢排出体外，大部分则通过在胆汁或呼吸排出，不到10%的罗红霉素通过尿液排出体外。罗红霉素的半衰期为12小时。
不良反应
常见的不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周红细胞下降等。
参考文献
- . [2007-09-22]. （原始内容存档于2018-08-30）.
- Ozsvari, Bela; Nuttall, John R.; Sotgia, Federica; Lisanti, Michael P. . Aging. 14 November 2018, 10 (11): 3294–3307. PMC 6286845. PMID 30428454. doi:10.18632/aging.101633.
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