莫西沙星
莫西沙星(學名:,發音「」[1])是一种由拜尔公司开发的第四代人工合成的喹诺酮类抗细菌药(8-methoxy-fluoroquinolone類抗生素[2][3])。其口服剂(以盐酸莫西沙星之形式)在世界范围内以Avelox、Avalox和 Avelon等商标名贩售,在大多数国家也有静脉注射剂。该药也有治疗结膜炎(红眼病)的眼药水,商标名为Vigamox和Moxeza[4]。其殺菌作用藉由干擾拓撲異構酶(Topoisomerase),進而抑制DNA合成,最終導致細菌死亡,1999年12月由FDA核准上市[3]。
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid. | |
临床数据 | |
商品名 | Avelox Vigamox, Moxeza (eye drops) |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a600002 |
医疗法规 |
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妊娠分级 | |
给药途径 | Oral, IV, local (eyedrops) |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 86至92% |
蛋白结合度 | 30至50% |
代谢 | Glucuronide and sulfate conjugation Cytochrome P450 system not involved |
生物半衰期 | 12 hours |
排泄 | hepatic |
识别 | |
CAS注册号 | 354812-41-2 ![]() |
ATC代码 | J01MA14 S01 |
PubChem | CID 152946 |
DrugBank | DB00218 ![]() |
ChemSpider | 134802 ![]() |
UNII | U188XYD42P ![]() |
ChEMBL | CHEMBL32 ![]() |
NIAID ChemDB | 070017 |
化学 | |
化学式 | C21H24FN3O4 |
摩尔质量 | 401.431 g/mol |
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莫西沙星可用于治疗几种感染症,包括呼吸道感染、蜂窝组织炎、炭疽病、心内膜炎、腹腔内感染、脑膜炎及结核病[5]。
其主要機轉作用於DNA旋转酶的gyrA subunit,不同於左氧氟沙星(Levofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)等的Fluoroquinolones類抗生素,其作用則在拓撲異構酶IV(Topoisomerase IV)的parC或是parE subunit。[3][6][7]
参考资料
- . The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01].
- 施議強; 許清曉、侯承伯. . 《台灣醫界》, Vol.44, No.12. 中華民國醫師公會全國聯合會. 2001 [2001] [2015-11-01]. (原始内容存档于2016-03-04) (中文). (繁體中文)
- . 《永信藥訊》2015年2月號. 永信藥品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02] (中文).(繁體中文)
- . 全球華人藥物資訊網. [2015-11-02] (中文).(繁體中文)、(简体中文)
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. (原始内容存档于2018-12-11).
- . PubMed - NCBI. [2015-11-03] (英语).
- . en:The University of Texas Southwestern Medical Center. 2015-04-30 [2015-11-03] (英语).
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