西酞普兰
西酞普兰（Citalopram）是一种很强的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，其药物形态为氢溴酸西酞普兰（Citalopram Hydrobromide），商品名为“喜普妙”（Celexa）。在临床上常用于抑郁性精神障碍。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
(RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)- 1,3-dihydro[3,4]benzofuran-5-carbonitrile | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 80% |
| 代谢 | 肝脏 (CYP3A4 & CYP2C19) |
| 生物半衰期 | 35小时 |
| 排泄 | 主要是未代谢的西酞普兰及一部分DCT随尿液排出 |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 59729-33-8 |
| ATC代码 | N06AB04 N06AB10 |
| PubChem | CID 2771 |
| DrugBank | APRD00147 |
| 化学 | |
| 化学式 | C20H21FN2O |
| 摩尔质量 | 324.392 g/mol |
歷史
西酞普兰最初是在1989年由灵北药厂研制成[1]。专利已经在2003年过期，此后其它公司可以合法的制造同类药物。
立体化学
西酞普兰以外消旋的形式出售，其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普兰 与 50% 的 (S)-(+)-西酞普兰。只有右旋异构体具有预期的抗抑郁的功效[2]。灵北药厂生产的仅含右旋体的产品已经上市，通用名为艾司西酞普兰，与消旋体一般制成氢溴酸盐不同，艾司西酞普兰一般以草酸盐的形式出售，相应的商品名为“来士普”（Lexapro）。将西酞普兰或艾司西酞普兰制成盐主要是为了增加其水溶性。
參考資料
- Dorell K, Cohen MA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M. . Psychosomatics. 2005, 46 (1): 91–3. PMID 15765832. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91.
- . International Clinical Psychopharmacology. 2004, 19 (3): 149–155. doi:10.1097/01.yic.0000122862.35081.cd. 使用
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