γ-氨基丁酸β受体

γ-氨基丁酸β受体（又名GABABR）是代谢型γ-氨基丁酸（GABA）跨膜受体，其通过G蛋白与钾通道连接。[1]在动作电位结束时，钾浓度的变化使细胞超极化。GABAB介导的IPSP的翻转电位为-100mV，其比GABAA IPSP更加超极化。GABAB受体存在于中枢神经系统和周围神经系统的自主神经分叉中。[2]

γ-氨基丁酸（GABA）β受体1
識別
符號 GABBR1
Entrez 2550
HUGO 4070
OMIM 603540
RefSeq NM_021905
UniProt Q9UBS5
其他資料
基因座 6 p21.3
γ-氨基丁酸（GABA）β受体2
識別
符號 GABBR2
替換符號 GPR51
Entrez 9568
HUGO 4507
OMIM 607340
RefSeq NM_005458
UniProt O75899
其他資料
基因座 9 q22.1-22.3

该受体首先在1981年被确定，由Norman Bowery和他的团队使用放射性标记的巴氯芬确定其在中枢神经系统中的分布。[3]

功能

该受体的激活可以刺激K+通道的开放，使神经元更接近K+的平衡电位。这降低了动作电位的频率，从而减少了神经递质的释放。因此，GABAB受体是抑制性受体。

研究显示通过使用具有Gi /G0α亚基的G蛋白，GABAB受体的激活还降低腺苷酸环化酶和Ca2+通道的活性。[4]

GABAB受体参与乙醇[5]，γ-羟基丁酸（GHB）[6]，并可能在疼痛[7]的生理作用。最近的研究表明，这些受体可能发挥更重要的作用。[8]

配体

激动剂
  • GABA
  • 巴氯芬
  • γ-羟基丁酸
  • 异缬氨酸
  • 菲尼布特（β-苯基-γ-丁酸）
  • 3-氨基丙基次膦酸
  • Lesogaberan

正向异构调节剂

拮抗剂

参考文献
  1. Chen, Kun; Li, Hong-Zhao; Ye, Na; Zhang, Jun; Wang, Jian-Jun. . Brain Research Bulletin. 2005-10-30, 67 (4): 310–318. ISSN 0361-9230. PMID 16182939. doi:10.1016/j.brainresbull.2005.07.004.
  2. Hyland, Niall P.; Cryan, John F. . Frontiers in Pharmacology. 2010-10-04, 1. ISSN 1663-9812. PMC 3153004. PMID 21833169. doi:10.3389/fphar.2010.00124.
  3. Hill, D. R.; Bowery, N. G. . Nature. 1981-03-12, 290 (5802): 149–152. ISSN 0028-0836. PMID 6259535.
  4. P,, Rang, H.; 1945-, Flower, R. J. (Rod J.),; (Graeme),, Henderson, G. . Eighth edition. [United Kingdom] https://www.worldcat.org/oclc/903083639. ISBN 9780702053627. OCLC 903083639. 缺少或|title=为空 (帮助)
  5. Dzitoyeva, Svetlana; Dimitrijevic, Nikola; Manev, Hari. . Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2003-04-29, 100 (9): 5485–5490. ISSN 0027-8424. PMC 154371. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100.
  6. Dimitrijevic, Nikola; Dzitoyeva, Svetlana; Satta, Rosalba; Imbesi, Marta; Yildiz, Sevim; Manev, Hari. . European Journal of Pharmacology. 2005-09, 519 (3): 246–252. ISSN 0014-2999. doi:10.1016/j.ejphar.2005.07.016.
  7. Manev, Hari; Dimitrijevic, Nikola. . European Journal of Pharmacology. 2004-05, 491 (2-3): 207–208. ISSN 0014-2999. doi:10.1016/j.ejphar.2004.03.030.
  8. Dzitoyeva, Svetlana; Gutnov, Alan; Imbesi, Marta; Dimitrijevic, Nikola; Manev, Hari. . Brain Research. Developmental Brain Research. 2005-08-08, 158 (1-2): 111–114. ISSN 0165-3806. PMID 16054235. doi:10.1016/j.devbrainres.2005.06.005.
  9. Paterson, Neil E.; Vlachou, Styliani; Guery, Sebastien; Kaupmann, Klemens; Froestl, Wolfgang; Markou, Athina. . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2008-7, 326 (1): 306–314. ISSN 1521-0103. PMC 2574924. PMID 18445779. doi:10.1124/jpet.108.139204.
  10. Urwyler, Stephan; Pozza, Mario F.; Lingenhoehl, Kurt; Mosbacher, Johannes; Lampert, Christina; Froestl, Wolfgang; Koller, Manuel; Kaupmann, Klemens. . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2003-10, 307 (1): 322–330. ISSN 0022-3565. PMID 12954816. doi:10.1124/jpet.103.053074.
  11. Urwyler, S.; Mosbacher, J.; Lingenhoehl, K.; Heid, J.; Hofstetter, K.; Froestl, W.; Bettler, B.; Kaupmann, K. . Molecular Pharmacology. 2001-11, 60 (5): 963–971. ISSN 0026-895X. PMID 11641424.
  12. Adams, C. L.; Lawrence, A. J. . CNS drug reviews. 2007, 13 (3): 308–316. ISSN 1080-563X. PMID 17894647. doi:10.1111/j.1527-3458.2007.00021.x.
  13. Giotti, A.; Luzzi, S.; Spagnesi, S.; Zilletti, L. . British Journal of Pharmacology. 1983-8, 79 (4): 855–862. ISSN 0007-1188. PMC 2044932. PMID 6652358.
  14. Kimura, T.; Saunders, P.A.; Kim, H.S.; Rheu, H.M.; Oh, K.W.; Ho, I.K. . General Pharmacology: The Vascular System. 1994-01, 25 (1): 193–199. ISSN 0306-3623. doi:10.1016/0306-3623(94)90032-9.
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