利福平
利福平()為一種廣效性抗生素[2],可治療包含結核病、痲瘋病,以及軍團病等疾病。利福平通常與其他抗生素合用,除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥,建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水,可透過口服及靜脈注射給藥[2]。
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-266,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate | |
临床数据 | |
读音 | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
商品名 | Rifadin |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682403 |
医疗法规 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、靜脈注射 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 90-95%(口服) |
蛋白结合度 | 80% |
代谢 | 肝脏及肠壁 |
生物半衰期 | 3–4 小時 |
排泄 | 尿液(-30%)、糞便(60–65%) |
识别 | |
CAS注册号 | 13292-46-1 ![]() |
ATC代码 | J04AB02 QJ54 |
PubChem | CID 5381226 |
IUPHAR/BPS | 2765 |
DrugBank | DB01045 ![]() |
ChemSpider | 10468813 ![]() |
UNII | VJT6J7R4TR ![]() |
KEGG | D00211 ![]() |
ChEBI | CHEBI:28077 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL374478 ![]() |
NIAID ChemDB | 007228 |
PDB配体ID | RFP (PDBe, RCSB PDB) |
化学 | |
化学式 | C43H58N4O12 |
摩尔质量 | 822.94 g/mol |
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物理性质 | |
熔点 | 183至188 °C(361至370 °F) |
沸点 | 1,004.42 °C(1,839.96 °F) [1] |
常見副作用包含惡心、嘔吐、腹瀉,以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象,另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦,但其對於胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素,其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]。
利福平於1957年首次合成,並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2],在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內,同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]。
毒副作用
利福平口服毒性小,偶尔使消化道产生不良反应,有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢,会出现尿液等体液橘红色现象,一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高,与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。
作用机理
利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶,抑制病原体RNA合成的起始阶段,抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。
參考文獻
- . Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. (原始内容存档于2014-11-27).
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. (原始内容存档于2015-09-07).
- . OUP Oxford. 2009: 56 [2016-08-29]. ISBN 978-0-19-103962-1. (原始内容存档于2015-11-24).
- McHugh, Timothy D. . Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219 [2016-08-29]. ISBN 978-1-84593-807-9. (原始内容存档于2020-01-27).
- (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13).
- . International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. (原始内容存档于2020-03-28).
- Hamilton, Richard J. 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39 [2016-08-29]. ISBN 978-1-284-05399-9. (原始内容存档于2020-01-27).
外部連結
- PubPK – Rifampicin pharmacokinetics
- Prescribing Information for RIFADIN by Sanofi-Aventis页面存档备份,存于
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Rifampicin 页面存档备份,存于
- PDR.net Concise Monograph – Rifadin
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Category:Pregnane X receptor agonists
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