右旋蘭索拉唑

右旋蘭索拉唑(dexlansoprazole、INN,商品名 KapidexDexilant、右蘭索拉唑、埃索美拉唑鎂,中文商標名:得喜胃通 60毫克/緩釋膠囊)是一種質子泵抑製劑(PPI)。由日本武田藥品銷售,可由各國分裝包裝。主要治療糜爛性食管炎,以及胃食管反流病。它與其它的質子泵抑製劑(PPI)具有類似的效力。[2]

右旋蘭索拉唑
系统(IUPAC)命名名称
(R)-(+)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
临床数据
商品名Kapidex, Dexilant, 得喜胃通
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695020
医疗法规
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服给药
合法狀態
合法状态
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
排泄50% 腎臟排出,以及 47% 糞便排出[1]
识别
CAS注册号138530-94-6  
ATC代码A02BC06
PubChemCID 9578005
IUPHAR/BPS5487
ChemSpider7852369 N
UNIIUYE4T5I70X N
KEGGD08903 
ChEMBLCHEMBL1201863 N
化学
化学式C16H14F3N3O2S
摩尔质量369.363 g/mol

醫療用途

右旋蘭索拉唑是用於持續療合糜爛性食管炎,以及治療胃食管反流病(GERD)的胃灼熱(heartburn)。[1]它比蘭索拉唑(Lansoprazole)的療效來得長,其所經常進行運作的相關化學程序卻來得少。[3]不過,沒有充分的證據表明它比其他的 PPI 有更好的療效。[2]基本上屬於醫師處方藥,一般需照過上消化道内视镜後才開的(1-4個月)一期之慢性治療藥物。

不利影響

在臨床試驗報告的最顯著的不良反應(≥2%)為腹瀉、腹痛、噁心、上呼吸道感染、嘔吐,以及脹氣。[1]

作用機理

蘭索拉唑(逸潰定/泰克胃通)一樣,右旋蘭索拉唑與質子泵永久性結合併阻斷它,防止形成胃酸[3]

化學

右旋蘭索拉唑是蘭索拉唑的(R)-(+)-对映异构,也就是為(R)-(+)與(S)-(−)-對映異構的外消旋混合物[3]

藥代動力學

截至2009年11月,這種形式的所釋放的臨床意義尚未顯示。

歷史

右旋蘭索拉唑於2009年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市;並於2010年在加拿大、及2011年在墨西哥亦同批准上市。[3] 因賽達製藥公司(Incepta Pharmaceuticals)在孟加拉國以Delanix商標發行。

註釋

  1. Product Information: DEXILANT® delayed release oral capsules, dexlansoprazole delayed release oral capsules 页面存档备份,存于. Takeda Pharmaceuticals , Inc., Deerfield, IL, 2010. Revised: September 2012
  2. . Therapeutics letter (Therapeutics Initiative). 28 June 2016, (99) [14 July 2016]. (原始内容存档于2016-08-22).
  3. Behm BW, Peura DA. Dexlansoprazole MR for the management of gastroesophageal reflux disease. Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2011 Aug;5(4):439-45. PMID 21780890

參見

外部連結

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