噻替哌
噻替哌(英語:,又名塞替派、硫涕巴),化学全称N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺,是一种用来治疗癌症的烷化剂。
系统(IUPAC)命名名称 | |
---|---|
1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine | |
临床数据 | |
Drugs.com | 消费者药物信息 |
MedlinePlus | a682821 |
妊娠分级 | |
给药途径 | IV、腔内给药、膀胱内给药 |
合法狀態 | |
合法状态 |
|
药代动力学数据 | |
代谢 | 肝代谢(CYP2B、CYP3A) |
生物半衰期 | 1.5-4.1小时 |
排泄 | 肾排泄 6小时(硫涕巴) 8小时(涕巴) |
识别 | |
CAS注册号 | 52-24-4 |
ATC代码 | L01AC01 |
PubChem | CID 5453 |
DrugBank | DB04572 |
ChemSpider | 5254 |
UNII | 905Z5W3GKH |
KEGG | D00583 |
ChEMBL | CHEMBL671 |
化学 | |
化学式 | C6H12N3PS |
摩尔质量 | 189.23 g/mol |
| |
|
噻替哌是一种有机磷化合物,分子式为SP(NC2H4)3。[1] 它是N,N',N''-三亚乙基硫代磷酰胺(涕巴或TEPA)的衍生物。噻替哌的分子结构与四面体磷结构及磷酸酯结构十分相似,可由三分子的氮丙环与三氯硫磷反应合成。
历史与用途
噻替哌最早由美国氰胺公司在1950年代初合成,并在1953年被报道。[2] 1960年代人们开始使用这种药物至今。
噻替哌分别在2007年1月29日和2007年4月2日被欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)认证为骨髓干细胞移植前的可选孤儿药之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由意大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以“TEPADINA”的商标名生产。
噻替哌一般单独或与其他化疗药物一同使用于以下情况:
噻替哌曾被广泛用于癌症患者的姑息疗法。用于姑息疗法时,其中效果较好的包括缓解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳头状腺癌及控制癌症转移。[4]
副作用
噻替哌能引起胃肠道反应和皮疹,而其主要毒性表现在骨髓抑制。过量或长期使用能导致严重的贫血、血小板减少症和白细胞减少症,但有时危险的骨髓抑制也会在低剂量使用后出现。[5] 用药时出现的肝脏、血液和呼吸系统的严重不良反应应被认为是预期的。
参考资料
- Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. . Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170.
- Sykes M; 等. . Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W.
- . dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011].
- (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. (原始内容存档 (PDF)于2017-02-16).
- Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.
外部链接(英文)
- 噻替哌FDA官方信息、用途与副作用 页面存档备份,存于
- 噻替哌 页面存档备份,存于
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.