地奈德

地奈德（ INN）是一种低效局部皮质类固醇抗炎药，自1970年代开始面市。它主要用于治疗成人和儿童的过敏性皮炎（ 湿疹 ），脂溢性皮炎，接触性皮炎和牛皮癣，并具有相当好的安全性[1] 。

地奈德
系统（IUPAC）命名名称
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
临床数据
商品名Desowen
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605025
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径topical
合法狀態
合法状态
  • US: 处方药（℞-only）
识别
CAS注册号638-94-8  
ATC代码D07AB08 S01BA11
PubChemCID 12536
IUPHAR/BPS7066
DrugBankDB01260 
ChemSpider4470603 
UNIIJ280872D1O 
KEGGD03696 
ChEBICHEBI:204734 
ChEMBLCHEMBL1201109 N
其他名称Prednacinolone; Hydroxyprednisolone acetonide; Desfluorotriamcinolone acetonide; (11β,16α)-11,21-Dihydroxy-16,17-[(1-methylethylidene)bis(oxy)]-pregna-1,4-diene-3,20-dione
化学
化学式C24H32O6
摩尔质量416.51 g·mol−1

医疗用途

地奈德是一种处方局部药物，可治疗各种皮肤病，如皮肤发红，肿胀，骚痒和不适。不管使用哪种媒介，均需在相同的时间每天使用2至3次。在治疗的前两周内，皮肤状况通常会改善。 患者应使用改善病情所需的最短时间的地奈德。 [2]

副作用

尚未确定地奈德使用超过四周的安全性。[2] 对皮质类固醇（如氢化可的松或泼尼松）过敏的患者在使用地奈德时应格外小心。[3] 药剂师和开处方的医生应注意，这种药物可能含有会引起过敏反应的其他成分。

如果治疗区域有感染或开放性伤口，则不应使用地奈德。

局部皮质类固醇激素的全身吸收会产生不良反应。 在接受治疗的一些患者中观察到了库欣综合症，高血糖症和糖尿病的指征。停止治疗后，可逆性的下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA）抑制作用可能会导致糖皮质激素不足。 ACTH1-24实验室测试可以评估患者的HPA抑制。 [2] 停止治疗或用另一种效力较弱的皮质类固醇替代后，HPA功能可逆转。 如果发生糖皮质激素不足，则可能需要补充糖皮质激素。

若发生以下地奈德的副作用需要立即与主治医师联系：

  • 皮肤起泡，灼热，结皮、干燥或剥落
  • 涂抹部位灼伤，发痒，发红，皮疹，肿胀或酸痛
  • 皮肤潮红或发红
  • 刺激
  • 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
  • 皮肤脱皮
  • 皮肤上出现深红色，类疣状斑点，特别是在脸上使用时
  • 刺痛和灼热
  • 皮肤异常温暖

随着身体适应药物，可能会消失的副作用：

  • 身体疼痛或疼痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 呼吸困难
  • 耳部充血
  • 发热
  • 头痛
  • 失声
  • 鼻充血
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 异常疲倦或虚弱

怀孕

FDA已将地奈德标记为C类妊娠药物。怀孕期间仅在绝对必要时使用地奈德。

哺乳

目前尚不知道局部应用地松奈德是否可以进入母乳中。 口服类似药物已被发现会进入母乳。母乳喂养前应咨询开处方的医生。

作用机理

地奈德是一种合成的非氟化皮质类固醇，和其他外用皮质类固醇一样具有抗炎，止痒和收缩血管的作用。 然而对于皮肤给药途径，这些作用的机理尚不清楚。 [4] 通过皮肤吸收后，皮质类固醇的药代动力学途径与静脉注射的皮质类固醇相似。 通常认为皮质类固醇的作用机制为诱导磷脂酶A2抑制蛋白（脂皮质激素）产生。脂皮质激素可控制炎症物质的生物合成，如前列腺素和白三烯，也可抑制炎症物质的常见前体花生四烯酸。

相互作用

引起轻微药物不良相互作用的常见药物包括：胰岛素和二甲双胍。 联合检查但未知会引起药物相互作用的常见药物包括：阿司匹林，Cymbalta（度洛西汀），鱼油，对乙酰氨基酚，维生素B12，维生素C，维生素D3和Zyrtec。 [5]

历史

地奈德最早于1970年由Dome Laboratories以商品名Tridesilon引入美国。 [6]从被引入美国以来，其他几个国家也引入了不同品牌名称的地奈德，包括意大利，西班牙，英国和德国。 FDA于2006年9月16日首次批准了Connetics Corporation的VerdesoFoam®。 [7]

研究与临床试验

地奈德在2006年进行了两项主要临床试验后被FDA批准。 每个随机双盲对照研究组均包含582名儿童患者（年龄在3个月至18岁之间）。 [8] 每天两次向患者局部用药或安慰剂，持续四个星期。在第一项临床试验中，使用地奈德组44％的患者被成功至于，而安慰剂组则为14％。 在第二项临床试验中，地奈德组有28％的患者被治愈，而安慰剂组则为6％。

FDA批准地奈德用于以下治疗：接触性皮炎，漆酚引起的皮炎，湿疹，盘状红斑狼疮，，脂溢性皮炎，轻度皮疹，瘙痒，牛皮癣，扁平苔藓，特应性皮炎，异位性皮炎，角质病。 [9]

尚无研究评估地奈德的致癌或光致癌作用。 另外，尚未确定是否对生育力有影响。 [2]

参考资料
  1. . Journal of Drugs in Dermatology. 2004, 3 (4): 393–7. PMID 15303783.
  2. (PDF). FDA.gov. [December 1, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2017-02-25）.
  3. . WebMD. [2015-11-30]. （原始内容存档于2015-11-26） （美国英语）.
  4. . www.medilexicon.com. [2015-11-30]. （原始内容存档于2015-12-08）.
  5. . Drugs.com. [2018-07-12]. （原始内容存档于2018-07-12） （美国英语）.
  6. Sittig, Marshall. (PDF). Noyes Publications. 1988 [December 1, 2015]. （原始内容 (vanc)存档于2007-10-23）.
  7. . www.drugs.com. [2015-12-01]. （原始内容存档于2015-12-08）.
  8. . Journal of the American Academy of Dermatology. July 1995, 33 (1): 74–7. PMID 7601950. doi:10.1016/0190-9622(95)90014-4.
  9. . www.cvs.com. [2015-12-01]. （原始内容存档于2015-12-08）.
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