皮質類固醇

皮質類固醇英語:)是由腎上腺皮質製造和分泌的類固醇激素,也可經由人工合成[1]。它的藥理作用複雜,且廣泛涉及生理系統作用[2],如壓力反應免疫反應,以及發炎醣類代謝作用蛋白質分解代謝、血液中電解質濃度等的控制。皮質類固醇主要分為二類:[1]

皮質類固醇
药物种类
皮質醇 (氫化可的松),一種兼具糖皮質激素鹽皮質激素生理活性之皮質類固醇
用途多種
生物目标糖皮質激素受體鹽皮質激素受體
ATC代码H02

人體內普遍存在的天然激素包括:皮質酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羥-11脫氫皮質(甾)酮)和醛固酮

生物合成

皮質類固醇在老鼠體內的生物合成途徑

皮質類固醇是以膽固醇為原料在腎上腺皮質所合成。大多數類固醇反應須由細胞色素P450酵素催化。它位於鐵氧化還原蛋白內,以粒線體作為輔助因子(除了21-羥化酶和17α-羥化酶以外)。

醛固酮皮質酮的生物合成途徑的第一部分相同,最末部分則分別由醛固酮合成酶11β-羥化酶中介。這二種酶十分相似,都能進行11β-羥化和12-羥化作用,但前者另能進行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在於腎上腺皮質外緣的球狀帶;11β-羥化酶則可見於束狀帶球狀帶

分類

依化學結構

皮質類固醇通常依化學結構不同被分為四類。人體對指定類別的其中一種類固醇產生過敏反應,即表示不耐該類別的所有類固醇[3]

以粗體標示之類固醇常被用於檢測對外用類固醇的過敏反應[4]

第一類(A組)

  • 氫羥腎上腺皮質素、氫化可的松(hydrocortisone)
  • 醋酸氫羥腎上腺皮質素、醋酸氫化可的松(hydrocortisone acetate)
  • 醋酸腎上腺皮質素(cortisone acetate)
  • 巰基氫化可的松特戊酸鹽(tixocortol pivalate)
  • 培尼皮質醇、潑尼松龍(prednisolone)
  • 甲潑尼龍、甲基潑尼龍(methylprednisolone)
  • 強的松、去氫可的松、潑尼松(prednisone)

第二類(B組)

  • 曲安奈德、去炎松縮丙酮(triamcinolone acetonide)
  • 糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯(mometasone furoate)
  • 安西奈德(amcinonide)
  • 布地奈德(budesonide)
  • 地奈德、地索奈德(desonide)
  • 氟欣諾能、氟輕松(fluocinonide)
  • 醋酸氟輕松(fluocinolone acetonide)
  • 哈西奈德、氯氟舒松(halcinonide)

第三類(C組)

  • 倍他美松、貝皮質醇、培他米松(betamethasone)
  • 倍他美松磷酸鈉(betamethasone sodium phosphate)
  • 地塞米松、迪皮質醇(dexamethasone)
  • 地塞米松磷酸鈉(dexamethasone sodium phosphate)
  • 氟可龍(fluocortolone)

第四類(D組)

D1組—鹵化(較少不穩定)
  • 氫化可的松-17-戊酸酯(hydrocortisone-17-valerate)
  • 鹵米松(Halometasone)
  • 丙酸氯倍他索(clobetasol propionate)
  • 氟可龍己(Fluocortolone caproate)
  • 氟可龍戊酸酯(Fluocortolone pivalate)
  • 醋酸氟潑尼定(fluprednidene acetate)
  • 倍他米松戊酸酯(betamethasone valerate)
  • 倍他米松丙酸酯(betamethasone dipropionate)
  • 潑尼卡酯(prednicarbate)
D2組—不穩定的藥物前體酯
  • 氯倍他松-17-丁酸酯(Clobetasone-17-butyrate)
  • 氫化可的松-17-醋丙酸酯(Hydrocortisone-17-aceponate)
  • 氫化可的松-17-丁丙酸酯(Hydrocortisone-17-buteprate)

外用類固醇

主要局部塗抹於皮膚、眼睛和黏膜

外用類固醇依效力不同分為一到四級;歐洲分類法將藥效最強者歸入第四級,美國則稱之為第一級。

吸入類固醇

用於治療鼻黏膜鼻竇支氣管肺部,包括:

  • 氟尼縮鬆(flunisolide)
  • 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
  • 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
  • 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松(beclomethasone dipropionate)
  • 布地奈德(budesonide)

此外,有些哮喘藥物(商號:Advair)是以氟替卡松丙酸酯結合沙美特羅昔萘酸酯(一種支氣管擴張用藥),可用於12歲以上兒童。

口服類固醇

常見者如潑尼松龍強的松

系統性類固醇

以注射和非口服途徑進入體內。

參考資料

  1. . 香港中文大學藥劑學院. [2011-06-26].
  2. . 行政院衛生署. 2002-11-27 [2011-06-26].
  3. Rietschel, Robert L. . Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9 (英语).
  4. Wolverton, SE. . WB Saunders. 2001: 562. ISBN 978-0721677286 (英语).

參見

  • 去羥米松(desoximetasone)

外部連結

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