地尔硫䓬
地尔硫䓬(、䓬/),又名硫氮䓬酮或哈氮䓬,化學名称為“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl) -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9, 11-trien-4-yl]ethanoate | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | 口服 |
药代动力学数据 | |
生物利用度 | 40% |
代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 3-4.5 小時 |
排泄 | Renal Biliary Lactic (in lactiferous females) |
识别 | |
CAS注册号 | 42399-41-7 |
ATC代码 | C05AE03 C08 |
PubChem | CID 39186 |
IUPHAR/BPS | 2298 |
DrugBank | DB00343 |
ChemSpider | 35850 |
UNII | EE92BBP03H |
KEGG | D07845 |
ChEBI | CHEBI:101278 |
ChEMBL | CHEMBL23 |
化学 | |
化学式 | C22H26N2O4S |
摩尔质量 | 414.519 g/莫耳 |
化学式
- 分子式:C22H26N2O4S
- 分子量:414.53
- 组分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%
药理毒理
地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑,通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上,它基於1,4- 硫氮雜環,使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。
它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑,可降低外周阻力和後負荷,但不如二氫吡啶(DHP)鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。
地爾硫卓具有負性肌力作用, 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降,心率降低 - 由於竇房結緩慢,以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少,從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。
禁忌
- Ⅱ度以上房室传导阻滞或房窦传导阻滞的患者,重度心动过缓患者,孕妇禁用。
注意事项
- 须逐渐减量停药。
- Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。
药物分类
- 循环系统药物 Circulatory System Agents
- 钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers
- 钙拮抗药
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