地尔硫䓬
地尔硫䓬（、䓬/），又名硫氮䓬酮或哈氮䓬，化學名称為“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl) -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9, 11-trien-4-yl]ethanoate | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 40% |
| 代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 3-4.5 小時 |
| 排泄 | Renal Biliary Lactic (in lactiferous females) |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 42399-41-7  |
| ATC代码 | C05AE03 C08 |
| PubChem | CID 39186 |
| IUPHAR/BPS | 2298 |
| DrugBank | DB00343 |
| ChemSpider | 35850 |
| UNII | EE92BBP03H |
| KEGG | D07845 |
| ChEBI | CHEBI:101278 |
| ChEMBL | CHEMBL23 |
| 化学 | |
| 化学式 | C22H26N2O4S |
| 摩尔质量 | 414.519 g/莫耳 |
化学式
- 分子式：C22H26N2O4S
- 分子量：414.53
- 组分含量：C 63.74%，H 6.32%，N 6.76%，O 15.44%，S 7.74%
药理毒理
地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑，通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上，它基於1,4- 硫氮雜環，使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。
它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑，可降低外周阻力和後負荷，但不如二氫吡啶（DHP）鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。
地爾硫卓具有負性肌力作用， 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降，心率降低 - 由於竇房結緩慢，以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少，從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。
禁忌
- Ⅱ度以上房室传导阻滞或房窦传导阻滞的患者，重度心动过缓患者，孕妇禁用。
注意事项
- 须逐渐减量停药。
- Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。
药物分类
- 循环系统药物 Circulatory System Agents
- 钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers
- 钙拮抗药
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