地高辛
地高辛（英語：），常見商品名Lanoxin。是一種從毛地黄属植物中提取的强心苷，被廣泛用於治療心臟病[2]。常見用途包含治療心房顫動、心房撲動，以及心臟衰竭等。本品可經口服或靜脈注射給藥[2]。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one | |
| 临床数据 | |
| 读音 | /d[不支援的輸入]ˈdʒɒks[不支援的輸入]n/, with a soft gee[1] |
| 商品名 | Lanoxin, others |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682301 |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服、靜脈注射 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 60－80% （口服） |
| 蛋白结合度 | 25% |
| 代谢 | 肝臟（16%） |
| 生物半衰期 | 36-48 小时 （正常腎功能下） 3.5-5日 （腎功能損傷情形下） |
| 排泄 | 腎臟 |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 20830-75-5  |
| ATC代码 | C01AA05 |
| PubChem | CID 2724385 |
| IUPHAR/BPS | 4726 |
| DrugBank | DB00390 |
| ChemSpider | 2006532 |
| UNII | 73K4184T59 |
| KEGG | D00298 |
| ChEBI | CHEBI:4551 |
| ChEMBL | CHEMBL1751 |
| 化学 | |
| 化学式 | C41H64O14 |
| 摩尔质量 | 780.949 g/mol |
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| 物理性质 | |
| 熔点 | 249.3 °C（480.7 °F） |
| 水溶液 | 0.0648 mg/mL (20 °C) |
常見副作用包含男性女乳症，其他大多副作用皆來自過量中毒[2][3]。副作用可能包含喪失食慾、惡心、視覺障礙、意識迷離，以及心律不整等等 。老年人及腎功能不佳者用藥需注意[3]。妊娠期間用藥的安全性尚未明瞭[4]。
地高辛最早於1930年由悉尼·史密斯從毛地黄属植物長葉洋地黃（Digitalis lanata）中提煉[5][6]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。在发展中国家一個月的劑量批發價約為0.21至6.6美金[8]。在2015年的美國，一個月劑量花費通常在25美金以下[9]。
化学名称
- 中文：3β12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)-烯内酯
- 英文：
- (3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
- -(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
- -(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]
- -12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide
化学式
- 分子式：C41H64O14
- 分子量：780.94
- 组分含量：C 63.06%，H 8.26%，O 28.68%
药代动力学
至今，人們對該藥在人體的運作尚未有全面的理解。但一般說法如下：
地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀幫浦的α亚基，降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升，鈣的含量也因此非間接性的被提高，這造成心臟週期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用，故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升，多餘的鈣便被貯存在，下次心跳的時候，這些鈣便被釋放出來，鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比，故该藥除了降低心速外，也提高的心臟的壓縮能力。
服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收，一旦吸收進入血液循環，地高辛大部分會被腎臟排出體外。
用法用量
- 口服负荷量
- 10岁以上患者：1-1.5 mg/日，分次服用
- 2-10岁儿童：0.04-0.06 mg/kg/日，分次服用
- 2岁以下儿童：0.06-0.08mg/kg/日，分次服用
- 儿童维持量：负荷量的1/5-1/3
禁忌
- 与钙注射剂合用
- 任何洋地黄类制剂中毒
- 室性心动过速、心室颤动
- 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）
- 预激综合征伴心房颤动或扑动。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
儿童用药
新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。
老年患者用药
老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
药物过量
- 若地高辛血药浓度为﹥2.0～2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
- 患者在2－3周之前服用过任何洋地黄制剂，宜予小剂量给药，以免中毒。
- 强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。
- 推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。
- 肝功能不全者，应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
- 肾功能不全者，应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。
- 应用洋地黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕。
- 透析不能从体内迅速去除本品。
- 在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。
- 肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。
- 婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
- 当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。
- 应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。
- 本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。
发生促心律失常者可用：
- 氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。
- 苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na－K－ATP酶，因而有解毒效应。成人用100－200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
- 利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。
- 阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或静脉注射。
- 心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。
- 依地酸钙纳（Calcium Disodium Edetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
- 对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。
药物分类
- 循环系统药物
- 强心药
註釋
- OED
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始内容存档于2016-12-21）.
- (PDF). World Health Organization. 2009: 270 [2016-12-08]. ISBN 9789241547659. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
- . www.drugs.com. [2016-12-14]. （原始内容存档于2016-12-21）.
- Cartwright, Anthony C. . Routledge. 2016: 183 [2016-12-22]. ISBN 9781317039792. （原始内容存档于2017-09-08） （英语）.
- Hollman, A. . BMJ (Clinical research ed.). 1996-04-06, 312 (7035): 912. PMID 8611904.
- (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
- . International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08].
- Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: X. ISBN 9781284057560.
延伸閱讀
- Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. 5th. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4.
- Summary of Product Characteristics, Digoxin 0,125 mg, Zentiva a.s.
- Lüllmann. 15th. Georg Thieme Verlag. 2003. ISBN 3-13-368515-5.
- Lanatoside C (isolanid, Cedilanid – four glycoside analog), Digoxigenin (aglycone analog)
- Goldberger AD, Alexander GC. . JAMA Internal Medicine. 2014, 174: 151. doi:10.1001/jamainternmed.2013.10432.
外部連結
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Digoxin页面存档备份，存于
- Commonly used website to calculate empiric digoxin doses for medical purposes for heart problems页面存档备份，存于
- Protein Data Bank entry页面存档备份，存于 (useful for computational molecular dynamics)
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