孟鲁司特

孟魯斯特（Montelukast），化学式C₃₅H₃₆ClNO₃S，商业使用时主要使用其鈉鹽，主要用於哮喘的治療。1998年投入商业使用。药品名称中的“Mont”来自地名蒙特利尔，是默克藥廠开发此药的地方。孟鲁司特屬於口服藥。[1]

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孟鲁司特

系统（IUPAC）命名名称
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
临床数据
商品名	Singulair, others
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600014
妊娠分级	AU: B1 US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径	By mouth
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) CA: 处方药（℞-only） UK: 处方药（℞-only） (POM) US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度	63–73%
蛋白结合度	99%
代谢	Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期	2.7–5.5 hours
排泄	Biliary
识别
CAS注册号	158966-92-8
ATC代码	R03DC03
PubChem	CID 5281040
IUPHAR/BPS	3340
DrugBank	DB00471
ChemSpider	4444507
UNII	MHM278SD3E
KEGG	D08229
ChEBI	CHEBI:50730
ChEMBL	CHEMBL787
化学
化学式	C35H36ClNO3S
摩尔质量	586.184 g/mol
SMILES O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
InChI InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1  Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N
物理性质
熔点	145至148 °C（293至298 °F）

常見的副作用包括腹痛、咳嗽及頭痛[1]，嚴重的副作用包括過敏反應，像是過敏性休克或嗜酸性球增多[1]，在懷孕時使用應該是安全的[1]。孟鲁司特屬於白三烯受體拮抗劑[1]，其作用是阻止肺中白三烯D4的作用，因此可以減輕炎症，也可以讓平滑肌舒張[1]。

孟鲁司特在1998年核准在美國使用[1]，屬於通用名藥物[2]。2018年在美國每一劑的成本不到0.15美元[3]，在英國每一劑的成本約為1英鎊[2]。2016年此藥物在美國的處方量居第23名，超過2500萬劑[4]。

2020年3 月 4 日，美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告，强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险，包括抑郁、自残、自杀倾向。