异环磷酰胺

异环磷酰胺（英語：，商品名Mitoxana、Ifex）是一种氮芥类烷化剂，被用于治疗癌症。[1] 它有时候简称“IFO”。[2]

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异环磷酰胺
系统（IUPAC）命名名称
N-3-bis(2-chloroethyl)-1,3,2-oxazaphosphinan-2-amide-2-oxide
临床数据
商品名Ifex
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695023
妊娠分级
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径静脉注射
合法狀態
合法状态
  • 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度100%
代谢肝代谢
生物半衰期60-80%在72小时内
排泄肾脏
识别
CAS注册号3778-73-2  
ATC代码L01AA06
PubChemCID 3690
DrugBankAPRD00007 
ChemSpider3562 
UNIIUM20QQM95Y 
KEGGD00343 
ChEBICHEBI:5864 
ChEMBLCHEMBL1024 
其他名称3-(2-chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
化学
化学式C7H15Cl2N2O2P
摩尔质量261.1

异环磷酰胺的结构与环磷酰胺十分类似，区别仅仅在于后者侧链氮原子上的一个氯乙基被移到环上的氮。该药物在1971年由德国Asta-Werke的研究人员发现，经过17年的测试后被FDA在美国批准进入市场。[3]

用途

异环磷酰胺被用于治疗一系列的癌症，包括：

给药途径

异环磷酰胺呈白色粉末状，当用作化疗时，会被配制成无色溶液。给药途径为静脉注射。通常该药会与巯乙磺酸钠合用以防止内出血，尤其是出血性膀胱炎。一般来说，异环磷酰胺临床给药速度很快，有时仅为一小时。

毒性

出血性膀胱炎曾经是最严重的副作用，但后来与巯乙磺酸钠合用之后，患者出现该症状的情况已经比较罕见。同环磷酰胺一样，异环磷酰胺具有骨髓抑制作用，但相对较轻。[3]

一种常见使用药剂量的受到限制的副作用是脑病（脑功能障碍）。不同形式的脑病合计大约会出现在50%左右接受治疗的病人。异环磷酰胺在人体内分解产物之一的氯乙醛，一种化学性质与乙醛和水合氯醛类似的物质，可能是导致这种不良反应的原因。异环磷酰胺引起的脑病的症状的范围从轻微（难以集中、疲劳），到中度（谵妄、思覺失調），甚至严重（癫痫持续状态、昏迷）。这对于儿童可影响神经系统的发育。除了大脑之外，异环磷酰胺还会影响周围神经系统。根据國家癌症研究中心，上述不良反应的严重程度可分为I级至IV级。[4]

脑病史、血液中低白蛋白水平均可增加异环磷酰胺引发脑病的可能性。在大多数情况下，不良反应能够在72小时内自发痊愈。如果在输液的时候出现症状，应立即停止。严重的（III - IV级）脑病的最有效的治疗方法是静脉注射亚甲蓝，从而减少脑病的持续时间;它在此的作用机理目前尚不清楚。在某些情况下，可在异环磷酰胺给药前用亚甲蓝起到预防作用。对不良反应的其他治疗方法包括白蛋白和硫胺素，紧急情况下则应使用透析。[4]

参考资料
  1. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
  2. Jahnke K, Thiel E, Bechrakis NE; 等. . J. Neurooncol. December 2008, 93 (2): 213–7. PMID 19099202. doi:10.1007/s11060-008-9761-8.
  3. Loehrer Pj, S. . Seminars in oncology. 1992, 19 (6 Suppl 12): 2–6. PMID 1485170.
  4. Ajithkumar T, Parkinson C, Shamshad F, Murray P. . Clin Oncol (R Coll Radiol). March 2007, 19 (2): 108–14. PMID 17355105. doi:10.1016/j.clon.2006.11.003.

外部链接（英文）
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