拉莫三嗪

拉莫三嗪(lamotrigine;LTG、嗪/)。葛蘭素史克註冊為Lamictal,在南非稱作Lamictin以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁鬱症药物,用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁鬱症美国FDA在1998年批准。其半衰期较长(24~30 h),每天可以给药两次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭,可能是阻斷鈉離子通道。

拉莫三嗪
系统(IUPAC)命名名称
6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
临床数据
商品名Lamictal
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695007
妊娠分级
  • AU: D
  • US: C (不排除有风险的可能)
  • C (USA)
给药途径Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度98%
蛋白结合度55%
代谢Hepatic (mostly UGT1A4-mediated)
生物半衰期24–34 hours (healthy adults)
排泄Renal
识别
CAS注册号84057-84-1  
ATC代码N03AX09
PubChemCID 3878
IUPHAR/BPS2622
DrugBankDB00555 N
ChemSpider3741 
UNIIU3H27498KS 
KEGGD00354 
ChEBICHEBI:6367 N
ChEMBLCHEMBL741 
化学
化学式C9H7Cl2N5
摩尔质量256.091 g/mol


副作用

严重皮肤反应, 例如 Stevens–Johnson syndrome, DRESS syndrometoxic epidermal necrolysis.[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常,病人应该立即寻求医疗帮助,因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹,其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡. 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。

其它副作用包括发烧,疲劳,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕,嗜睡,失眠,焦虑,认知能力下降,情绪不稳,咳嗽,呼吸道堵塞,呕吐,消化不良,腰疼,经期紊乱,痛经等等。副作用症状因人群而异。[2]

化學製劑程序

拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。[3]

引用

  1. (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. (原始内容 (PDF)存档于2006-09-13).
  2. "Lamotrigine Monograph for Professionals" 页面存档备份,存于,Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
  3. 美國專利第4,560,687号

外部链接

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.