拉莫三嗪
拉莫三嗪(lamotrigine;LTG、嗪/)。葛蘭素史克註冊為Lamictal,在南非稱作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁鬱症药物,用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁鬱症。美国FDA在1998年批准。其半衰期较长(24~30 h),每天可以给药两次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭,可能是阻斷鈉離子通道。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine | |
临床数据 | |
商品名 | Lamictal |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695007 |
妊娠分级 | |
给药途径 | Oral |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 98% |
蛋白结合度 | 55% |
代谢 | Hepatic (mostly UGT1A4-mediated) |
生物半衰期 | 24–34 hours (healthy adults) |
排泄 | Renal |
识别 | |
CAS注册号 | 84057-84-1 |
ATC代码 | N03AX09 |
PubChem | CID 3878 |
IUPHAR/BPS | 2622 |
DrugBank | DB00555 |
ChemSpider | 3741 |
UNII | U3H27498KS |
KEGG | D00354 |
ChEBI | CHEBI:6367 |
ChEMBL | CHEMBL741 |
化学 | |
化学式 | C9H7Cl2N5 |
摩尔质量 | 256.091 g/mol |
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副作用
严重皮肤反应, 例如 Stevens–Johnson syndrome, DRESS syndrome 和 toxic epidermal necrolysis.[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常,病人应该立即寻求医疗帮助,因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹,其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡. 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。
其它副作用包括发烧,疲劳,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕,嗜睡,失眠,焦虑,认知能力下降,情绪不稳,咳嗽,呼吸道堵塞,呕吐,消化不良,腰疼,经期紊乱,痛经等等。副作用症状因人群而异。[2]
引用
- (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. (原始内容 (PDF)存档于2006-09-13).
- "Lamotrigine Monograph for Professionals" 页面存档备份,存于,Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
- 美國專利第4,560,687号
外部链接
- FAQ: Psychiatric Uses of Lamotrigine (Lamictal), by Ivan K. Goldberg, MD. Includes many references from the medical literature.
- Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal 页面存档备份,存于 — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondence letters.
- Epilepsy South Africa: MEDICATION FOR EPILEPSY — an Epilepsy FAQ with a list of medicines for treatment thereof, includes Lamotrigine with South African trade name Lamictin.
- Adverse Reactions — Reported adverse reactions and side-effects.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Lamotrigine
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