東莨菪鹼
東莨菪鹼(法语、英语:Scopolamine,德語:),又稱左旋-天仙子胺),是一種莨菪烷生物鹼藥物,具有毒蕈鹼受體拮抗劑作用。東莨菪鹼通過在毒蕈鹼乙酰膽鹼受體,充當競爭性拮抗劑發揮其效用;因而它被分類為抗膽鹼藥物、抗毒蕈鹼藥物。是與毒蕈鹼受體抗化劑作用下人工製造的莨菪烷類生物鹼的藥物。藥品主要來源來自茄科植物天仙子(莨菪)、曼陀羅等。[2]
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(–)-(S)-3-Hydroxy-2-phenylpropionic acid (1R,2R,4S,7S,9S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester | |
临床数据 | |
商品名 | Transdermscop |
Drugs.com | Monograph |
妊娠分级 |
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给药途径 | 经皮,眼,口腔,皮下,静脉内,舌下,直肠,颊部粘膜,肌内 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 10 - 50%[1] |
生物半衰期 | 4.5 h[1] |
识别 | |
CAS注册号 | 51-34-3 |
ATC代码 | A04AD01 N05 , S01 |
PubChem | CID 5184 |
IUPHAR/BPS | 330 |
DrugBank | DB00747 |
ChemSpider | 10194106 |
UNII | DL48G20X8X |
KEGG | D00138 |
ChEBI | CHEBI:16794 |
ChEMBL | CHEMBL1201024 |
化学 | |
化学式 | C17H21NO4 |
摩尔质量 | 303.353 g/mol |
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該藥品虽然剧毒,甚至曾被用作犯罪;[3][4]甚至有「魔鬼的呼吸」別稱,但事實上,因其作为乙酰胆碱抑制剂的性質,在非常小劑量施作上,可作為合法醫療應用;例如治療暈車的耳後貼劑、手术后的恶心、肠易激综合征、胃腸痙攣、腎或膽道痙攣以及手術前給藥以減少呼吸道分泌物。[5][6]
参考资料
- Putcha, L.; Cintrón, N. M.; Tsui, J.; Vanderploeg, J. M.; Kramer, W. G. . Pharmacology Research. 1989, 6 (6): 481–485. PMID 2762223. doi:10.1023/A:1015916423156.
- "Pharmakognosie — Phytopharmazie: Alkaloide" ed. Prof. Dr. Rudolf Hänsel und Prof. Dr. Heinz Pertz, Springer, 2010, S. 1217-1386.
- "The Trial of H.H. Crippen" ed. by Filson Young (Notable British Trials series, Hodge, 1920), p. xxvii; see also evidence, pp. 68-77.
- Andrews, Dale. . Crime Poisons. SleuthSayers. 2013-02-28 [2013-03-04].
- Schuh, R.; Tolksdorf, W.; Hucke, H. . Anästhesie, Intensivtherapie, Notfallmedizin. 1987, 22 (6): 261 – 266. doi:10.1055/s-2007-1002548.
- Madersbacher H. . Bamberger Gespräche 2005, Deutsche Kontinenz Gesellschaft. Römerdruck Bamberg. 2005: 38 ‑ 50.
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